Сибутрамин

Почему запрещен Сибутрамин

Среди любителей все проблемы решать чудодейственной таблеткой лекарство приобрело всемирную популярность. Препарату, стимулирующему обменные процессы и подавляющему неукротимый аппетит, ВОЗ пророчила большое будущее.

Кроме того, Сибутрамин вызывал зависимость, близкую к наркотической (эффект экстези или амфетамина). Особенно тяжело переносили лечение пациенты зрелого возраста. До проведения дополнительных исследований лекарство запретили в США, Канаде, Австралии, Европе, Украине. В отечественной аптечной сети его можно приобрести по рецепту.

Аноректик назначают при первичном ожирении II-III степени, когда ИМТ превышает 30-35 кг/мІ и другие методики лечения малоэффективны. Терапевтическая схема включает и специальную диету, а также адекватные физические нагрузки.

Показан препарат и при сахарном диабете 2-го типа, гипер- и гипротеинемии. В таких случаях индекс массы тела должен быть выше 27кг/мІ. кКомплексное лечение, включающее Сибутрамин и его аналоги, проводится под медицинским наблюдением.

Важным аспектом курса является мотивация пациента на модификацию образа жизни и рациона с сохранением достигнутого результата и после лечения. Почему Сибутрамин запрещен в цивилизованных странах, смотрите в телерепортаже на видео:

Фармакология

Фармакодинамика

Сибутрамин является ингибитором обратного захвата серотонина-норадреналина (SNRI) , что, в организме человека, уменьшает обратный захват из норэпинефрина (на ~ 73%), серотонина (на ~ 54%) и допамин (на ~ 16%), тем самым увеличивая уровни эти вещества находятся в синаптических щелях и способствуют усилению сытости ; считается, что серотонинергическое действие, в частности, влияет на аппетит. Старые анорексигенные агенты, такие как амфетамин и фенфлурамин, вызывают высвобождение этих нейромедиаторов, а не влияют на их обратный захват.

Несмотря на механизм действия, сходный с механизмом действия трициклических антидепрессантов , сибутрамин не смог продемонстрировать антидепрессивные свойства в исследованиях на животных. Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в ноябре 1997 года для лечения ожирения.

Сообщается, что сибутрамин является пролекарством двух активных метаболитов , десметилсибутрамина (M1; BTS-54354) и дидесметилсибутрамина (M2; BTS-54505), с гораздо большей эффективностью, чем МРТ.

В отличие от других серотонинергических средств подавления аппетита, таких как фенфлурамин , сибутрамин и его метаболиты имеют лишь низкое и, вероятно, несущественное сродство к рецептору 5-HT _2B .

Фармакокинетика.

Сибутрамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (77%), но подвергается значительному метаболизму при первом прохождении , что снижает его биодоступность. Сам препарат достигает своего пикового уровня в плазме через 1 час, а также имеет период полувыведения 1 час. Сибутрамин метаболизируется изоферментом цитохрома P450 CYP3A4 в два фармакологически активных первичных и вторичных амина (называемых активными метаболитами 1 и 2) с периодом полураспада 14 и 16 часов соответственно. Пиковые концентрации активных метаболитов 1 и 2 в плазме достигаются через три-четыре часа. Следующий метаболический путь в основном приводит к образованию двух неактивных конъюгированных и гидроксилированных метаболитов (называемых метаболитами 5 и 6). Метаболиты 5 и 6 в основном выводятся с мочой.

Фармакологическое действие

Анорексигенное действие сибутрамина основано на его способности успешно подавлять чувство голода и повышать выработку тепла организмом. Рост термогенеза приводит к сжиганию липидов, а уменьшение объема потребляемой пищи препятствует формированию жировой ткани. В результате вес уходит.

Сибутрамин обладает свойствами, присущими антидепрессантам-ингибиторам обратного захвата моноаминов, он лишен способности вызывать психостимулирующий эффект, характерный для веществ, вызывающих зависимость.”

Если говорить о фармакокинетике, то сибутрамин активирует бета-адренорецепторы, которые отвечают за выделение энергии. Подавление аппетита обусловлено ингибированием обратного захвата серотонина, дофамина и норадреналина — нейромедиаторов головного мозга, «гормонов счастья». Одновременно с этим в крови снижается уровень холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты, повышается процент липопротеинов. Перечисленные эффекты в совокупности влияют на похудение.

Прием сибутрамина сопровождается незначительным повышением артериального давления (до 3 мм рт. ст.) и умеренным увеличением пульса (до 7 уд./мин.). После поступления препарата в пищеварительный тракт препарат усваивается организмом не менее, чем на 77%. Максимальный уровень действующего вещества в крови регистрируется через 1-2 часа. Сибутрамин преобразуется тканями печени, а его метаболиты еще в течение 4 суток сохраняются в сыворотке крови.

О спорте

Спорт или любая другая физическая нагрузка создает дефицит калорий, тем самым способствует эффективному похудению. Без спорта похудеть тоже можно, но качество тела будет заметно отличаться. В настоящее время найти для себя подходящие занятия не проблема – практически в каждом городе есть групповые фитнесзанятия различных направлений, теннис, тренажерный зал, йога, плавание, кроссфит, конный спорт, танцы. Занятия всеми перечисленными видами спорта обычно планируются заранее и требуют оплаты.

Также есть альтернативные способы, занятие которыми не требует денег:

• домашние тренировки по видео-инструкциям;
• бег или быстрая ходьба;
• катание на велосипеде или роликах;
• подъем и спуск по лестнице.

Вариантов физической активности может быть намного больше, элементарная активная уборка сжигает калории. Меньше сидеть и больше двигаться – девиз активного снижения веса.

Можно ли купить сибутрамин без рецепта в аптеке?

Сибутрамин считается одним из очень эффективных средств для похудения (судя по многочисленным отзывам на форумах). Но его вроде бы запрещали, по крайней мере в ЕС. Отсюда вопрос: все-таки сибутрамин запретили или нет? Или не во всех странах, в некоторых он по-прежнему разрешен? Можно его достать, купить в обычной аптеке без рецепта? Продается ли сибутрамин в интернете.

Похожее:

Сибутрамин является действующим веществом многих препаратов для снижения веса. К ним относятся, помимо непосредственно сибутрамина, Голдлайн, Голдлайн Плюс, Меридиа, Редуктил, Редуксин, Слимия, Слимекс, Линдакса, Обестат, Редьюс, Сибутрекс, Сибутрил, Сибутрим, Обестафит, Лида, Дали, Билайт, Волшебный лотос, Золотой шарик и др. Оказывает анорексигенное действие, то есть воздействует на центральную нервную систему, конкретно на те рецепторы, которые отвечают за возникновения чувства голода, подавляя их и снижая аппетит. В результате насыщение наступает раньше, снижается общее количество потребляемой пищи. Именно это воздействие и обуславливает его использование и эффективность для похудения. С января две тысячи восьмого года на территории России он оказался в утверждённом правительством списке сильнодействующих средств. То есть содержащие его БАДы и лекарства могут продаваться только по рецепту особой, строго установленной формы, и он подлежит специальному учёту. В случае нарушения данного условия для распространителей возможно привлечение к ответственности по статье 234 Уголовного кодекса Российской Федерации. Аналогичные требования имеются и в ряде других государств. Кроме того, запрещён к употреблению Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) до и во время участия в спортивных соревнованиях. Проведённые исследования детально подтвердили его негативное влияние на другие жизненно важные органы и функции организма, наличие многочисленных побочных эффектов, противопоказаний и ограничений. Оценить соотношение вреда и пользы, подобрать оптимальную дозировку, схему и длительность приёма способен только врач. Начинать лечение им следует только при неэффективности других способов – диета, увеличение физической активности и т. д. Обычно назначение в составе комплексной терапии оправдано при ожирении, связанном например с заболеванием сахарным диабетом. Кроме того, после прекращения его применения и возврате к привычному питанию и образу жизни все сброшенные килограммы возвращаются, иногда и с избытком. Об этом прямо сказано в инструкциях.

Сибутрамин в обычных аптеках он отпускается только по рецепту врача, стоимость его в разных регионах России доходит до 1500 рублей, но вот в интернет-аптеках его можно выкупить и без рецепта.

Девушки используют его для похудения, но прежде чем худеть, посетить врача нужно, так как только врач может выявить все побочные эффекты от приема Сибутрамина.

Ссылки[править | править код]

1. «Top obesity drug sibutramine being suspended». 2010-01-22.
2. https://base.garant.ru/12158202/#block_3000
3. Heal, DJ; Aspley; Prow; Jackson; Martin; Cheetham (1998). «Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine». International journal of obesity and related metabolic disorders : journal of the International Association for the Study of Obesity 22 Suppl 1: S18–28; discussion S29.
4. Colman E. Anorectics on trial: a half century of federal regulation of prescription appetite suppressants. Ann. Intern. Med. 2005;143(5):380-385.
5. Araujo JR, Martel F. Sibutramine effects on central mechanisms regulating energy homeostasis. Curr Neuropharmacol. 2012 Mar;10(1):49-52.
6. «Meridia (sibutramine hydrochloride): Follow-Up to an Early Communication about an Ongoing Safety Review»
7. Bruce Japsen (13 March 2005). «FDA weighs decision on Meridia ; Health advisory likely for Abbott obesity drug». Chicago Tribune. Chicago, Illinois. pp. 1.
8. Padwal R. S., Majumdar S. R. Drug treatments for obesity: orlistat, sibutramine, and rimonabant //The Lancet. – 2007. – Т. 369. – №. 9555. – С. 71-77.
9. Fernstrom J. D., Choi S. J. The development of tolerance to drugs that suppress food intake //Pharmacology & therapeutics. – 2008. – Т. 117. – №. 1. – С. 105-122.
10. цена от 100 руб.
11. Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 г. Москва Проверено 2 августа 2012.
12. https://doctorpiter.ru/articles/10100/

Побочные эффекты

Во время приема лекарственного препарата для уменьшения веса могут проявляться некоторые побочные эффекты. Они могут быть как кратковременными, так и длительными. При их обнаружении обязательно нужно сообщить об этом доктору, так как возможен риск ухудшить свое состояние, если продолжить употреблять таблетки.

К списку побочных эффектов нужно отнести:

• запор;
• потерю аппетита;
• парестезии;
• тошноту;
• повышенное артериальное давление;
• головные боли;
• судорожные припадки;
• тромбоцитопению;
• обострение геморроя;
• изменение вкуса;
• беспокойства;
• головокружение;
• покраснения на разных участках кожи;
• интерстициальный нефрит.

Препараты, содержащие Сибутрамин

Подробное описание указанного медикамента вдохновляет, однако не стоит исключать потенциальные противопоказания, побочные явления. Если похудеть таким прогрессивным способом нет возможности по медицинским показаниям, в фармацевтической отрасли имеется ряд не менее достойных аналогов, которые содержат сходный химический состав и фармакологическое действие в худеющем организме. Ниже представлены самые эффективные регуляторы веса от разных производителей.

Меридиа

Это диетическое средство выпускается в форме капсул, которые фасуются в блистеры по 7, 14, 28, 84 штук. Меридиа для похудения контролирует разгулявшийся аппетит, устраняет очевидные признаки ожирения. Вот что необходимо знать о характерном медикаменте перед его приобретением и употреблением:

• производитель – фармацевтическая фирма Abbott GmbH (Германия);
• цена – 1700 рублей (14 капсул по 10 мг каждая);
• состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные: диоксид коллоидного силикона, микроцеллюлоза, стеарат магния, лактозы моногидрат;
• принцип действия – подавляет аппетит, усиливает теплообмен на клеточном уровне.

Голдлайн

При развитии ожирения похудеть можно при помощи указанного медикамента. Голдлайн выпускается в форме капсул, где в каждой упаковке из алюминиевой фольги может находиться по 10, 30, 60, 90 штук. Перед началом интенсивной терапии требуется проконсультироваться с диетологом, минимизировать риск ухудшения общего состояния. Вот что нужно знать об этом средстве:

• производитель – Ranbaxy Laboratories (Индия);
• цена – 1700–1900 рублей за 60 капсул;
• состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные элементы: лактоза, стеарат кальция и магния, микрокристаллическая целлюлоза;
• принцип действия – утоляет голод, направляет импульсы в головной мозг об ощущении сытости.

Линдакса

Этот медицинский препарат выпускается в форме желатиновых капсул для применения перорально. В одной упаковке может содержаться по 10, 30 или 90 капсул, поэтому продолжительность интенсивной терапии должна быть определена заблаговременно. Вот что требуется знать при покупке этого диетического средства для продуктивного похудения:

• производитель – концерн Зентива (Чешская Республика);
• цена – 2100–2200 рублей за 30 капсул;
• состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные элементы – желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, микроцеллюлоза, оксид железа, диоксиды кремния и титана;
• принцип действия – подавляет аппетит, позволяет наесться малыми порциями.

Редуксин

Продолжая изучать таблетки с сибутрамином, врачи рекомендуют аноректик Редуксин, который тоже выпускается в форме капсул. В продаже преобладают упаковки по 30 и 60 штук, предназначены для приема внутрь перед едой. Вот ценная информация потенциальному покупателю на заметку:

• производитель – Озон (Россия);
• цена – от 1600 рублей за 30 капсул;
• состав – активный компонент: сибутрамин; вспомогательные элементы: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат кальция, желатин, диоксид титана;
• принцип действия – обеспечивает эффект похудения за счет стимуляции обмена веществ.

Противопоказания

Как и у любого лекарства, у данного препарата вместе с показаниями имеются и определенные противопоказания. По этому поводу также можно увидеть немало отзывов о «Сибутрамине» для похудения. К списку проблем, при которых прием таблеток категорически запрещается, относятся:

• серьезные нарушения питания;
• заболевания психики;
• органическая причина ожирения;
• глаукома;
• гипертиреоз;
• заболевания почек и печени;
• феохромоцитома;
• беременность;
• лактация;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• артериальная гипертензия.

Отзывы врачей о «Сибутрамине» говорят о том, что при наличии любой из перечисленных проблем употреблять таблетки не стоит. Если не прислушаться к этой рекомендации, вместо положительного эффекта можно лишь ухудшить свое здоровье, так и не достигнув желаемой цели.

Что такое Сибутрамин

Этот синтетический медицинский препарат в борьбе с алиментарным ожирением выпускается в форме таблеток, предназначен для применения перорально. Благодаря активным компонентам, чувство насыщения наступает преждевременно, поэтому объемы суточных порций постепенно снижаются без вреда для здоровья. Избыточный вес тоже идет на спад. Сибутрамина гидрохлорида моногидрат – сильнодействующий медикамент, терапевтический эффект которого достигается за счет активности одноименного действующего вещества Sibutraminum.

Как действует­

Одноименный активный компонент препарата обеспечивает анорексигенное действие в организме, то есть обеспечивает усиленный теплообмен, за счет которого продуктивно топится подкожный жир. После употребления разовой дозы происходит стимуляция бета-адренорецепторов, которые отвечают за выделение энергии. Благодаря умеренному ингибирующему эффекту и действию гормонов-нейромедиаторов головного мозга, снижается аппетит, объемы суточных порций.

Препараты с сибутрамином снижают показатель холестерина в крови и способствуют спаду концентрации глицеридов, что помогает без строгой диеты удержаться в своем новом весе продолжительный период времени. Процесс распада синтетических веществ наблюдается в печени, однако активные метаболиты еще присутствуют в системном кровотоке на протяжении 4 суток.

Чем опасен­

Прежде чем купить в аптеке препарат, необходимо выяснить о потенциальной угрозе собственному здоровью. Например, медикамент может спровоцировать патологии со стороны сердечно-сосудистой системы. Как вариант, это могут быть приступы аритмии и тахикардии, повышение артериального давления. Поскольку лекарственный препарат отличается системным действием в организме, побочные явления распространяются на все внутренние органы системы, атакуют в первые дни лечения ожирения, снижения веса.

Побочные действия

Пациенты часто жалуются на выраженные признаки диспепсии, запор, головокружение, тошноту, сухость во рту и полное отсутствие аппетита. Это ненормальные перемены в общем самочувствии, которые красноречиво свидетельствуют о присутствии побочных явлений. Суточную дозу медикамента не сокращать, но немедленно обратиться к диетологу все же не помешает. Возможно, специалист порекомендует более мягкий аналог для успешной коррекции избыточного веса во взрослом возрасте.

Если решено выбрать такой метод похудения, важно обратить внимание на такие потенциальные аномалии, которые в организме после средства будут носить, скорее, временный характер:

• головная боль, парестезии;
• нарушенное потоотделение, бессонница;
• изменение вкусовых качеств;
• участившиеся судороги конечностей;
• угнетающее воздействие на центральную нервную систему;
• тромбоцитопения;
• повышенная активность печеночных ферментов.

Последствия приема

Если в организме возникли побочные явления, принимать дальше препарат категорически противопоказано, а коррекция суточной дозы не обеспечит желаемый диетический эффект. Врач­ предлагает другое средство, чтобы в домашних условиях убрать лишние килограммы, окончательно решить проблему избыточного веса в любом возрасте. Неприятные последствия перорального приема могут быть таковыми:

• нарушение сердечной деятельности;
• скачки артериального давления, гипертония;
• склонность к хандре, депрессии;
• резкие перепады настроения;
• мышечные спазмы и боли;
• снижение либидо;
• воспаление слизистой кишечника и желудка.

Фармакологическое действие

Сегодня мало кто представляет, что это за вещество — сибутрамин. Отзывы реальных людей о нем указывают на то, что оно является достаточно эффективным и полезным. Но, чтобы убедиться в этом окончательно, необходимо подробно разобраться с его фармакологическим действием и другими особенностями. Отзывы о таблетках «Сибутрамин» существуют различные, поэтому перед приобретением обязательно нужно с ними ознакомиться.

Рассматриваемый препарат является синтетическим медикаментом, который активно применяется при борьбе с алиментарным ожирением. Таблетки с одноименным активным элементом принадлежат к перечню лекарств, способных ускорить наступление ощущения сытости. Благодаря такому воздействию потребление пищи значительно понижается безо всякого психологического напряжения, а следовательно, уменьшается и вес.

Препараты, содержащие в составе сибутрамин, не являются ингибиторами МАО и не высвобождают моноамины. Вместе с тем, такие лекарства не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, гистаминовым, допаминергическим и мускариновым рецепторам.

Инструкция по применению

Если доктор назначает своему пациенту, желающему похудеть, Сибутрамин, в качестве дополнения он рекомендует активно заниматься спортом и обязательно контролировать свое питание. В процессе похудения нужно постоянно следить за показателями артериального давления.

При коррекции веса данным лекарством у пациентов довольно часто отмечается патологическое повышение показателей. Если отмечается даже незначительное повышение и одновременно проявляется тахикардия, прием препарата отменяется.

Разовая дозировка препарата равна 10 мг, то есть одна капсула в сутки. При отсутствии диетического эффекта и при нормальном самочувствии пациента диетолог может увеличить дозировку до 15 мг. Если же вместо положенного снижения веса человек, наоборот, набирает килограммы, дальнейшее применение капсул нужно будет прекратить и сразу обратиться к доктору за подбором аналога.

Анализ крови на амфетамин

Один из самых популярных способов установить, употреблялся ли человеком амфетамин – это провести анализ крови. Интересно, что при исследовании красной биологической жидкости удается не только определить, употреблялось ли наркотическое вещество однократно, но и понять, есть ли зависимость. Есть несколько вариантов анализов содержимого сосудов на амфетамин.

Квартальный анализ – исследование, которое предназначено для выявления хронической наркомании. В этом случае определяется наличие антител к продуктам распада амфетамина.

Химико-токсикологический анализ – исследование, предназначенное для выявления факта однократного употребления. Является одним из самых простых и эффективных методов диагностики с высокой степенью достоверности. Будет положительным даже в том случае, если употребление вещества произошло однократно.

Недостатком исследований крови является то, что для их выполнения необходимы специально оснащенные лаборатории. Само исследование может занимать от 2 до 10 дней, то есть сделать его срочно, получив результаты на руки в короткий промежуток времени, невозможно.

Сколько дней выходится амфетамин из крови

В крови амфетамин после употребления находится в довольно большой концентрации, а потому выводится из нее сравнительно медленно. Сроки, в которые можно установить факт приема препарата по анализу крови, разнятся в зависимости от вида исследования.

Так, например, квартальный анализ показывает наличие антител даже спустя 4 месяца с последнего приема. Однако у этого способа есть свои подводные камни. Во-первых, квартальный анализ не даст результата в том случае, если применение наркотика произошло однократно. Во-вторых, человек должен вести прием амфетамина довольно регулярно в течение некоторого промежутка времени, чтобы антитела выработались. Это значит, что анализ не будет информативным при выполнении на факт наркотического опьянения. Зато при хронической наркомании даже через четыре месяца после последнего приема наркотика анализ все равно покажет положительный результат!

Химико-токсикологическая экспертиза проводится быстрее, может установить факт наличия наркологического опьянения в момент забора крови. Она будет достоверной в том случае, если проведена не позднее, чем через 72 часа после приема наркотического вещества. То есть в крови сам амфетамин и его следы сохраняются в среднем 3 суток.

Как сочетается Сибутрамин и алкоголь

Сибутрамин и алкоголь несовместимы, так как возрастает риск побочных действий со стороны нервной системы, а также спиртные напитки не сочетаются с диетическим питанием

Нужна осторожность и при одновременном применении других лекарств

Совместимость с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие может иметь такие последствия:

• нарушение проведения сердечного импульса в миокарде, увеличение QT на ЭКГ, тахикардия – Низорал, Эритромицин, Циклоспорин;
• ускорение обмена Сибутрамина и выведения из организма – Финлепсин, Дексаметазон, Макропен, Рифампицин;
• возбуждение, потливость, понос – Флуоксетин, Трамадол, Кодеин, Антимигрен.

Сибутрамин (Редуксин, Линдакса, Голдлайн) — отзыв врача-кардиолога:

Борьба с лишним весом — процедура длительная, обычно пожизненная. Люди, имеющие удачные попытки снижения веса, как правило, имеют и опыт возвращения к исходному (или еще бОльшему) весу.

Одной попыткой, нахрапом, шапкозакидательством длительной победы над весом достичь не удается.

Поэтому, если Вы рассчитываете пожизненно принимать запрещенные в Европе препараты сибутрамина — вся ответственность ложится на Вас.

Чем опасен Сибутрамин?

Запрещен он в основном по двум причинам:

• У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (гипертония, ишемическая болезнь сердца, атеросклероз) Сибутрамин увеличивает количество тяжелых сердечно-сосудистых осложнений (инфарктов, инсультов), в том числе со смертельным исходом.
• У всех пациентов, независимо от наличия или отсутствия сердечно-сосудистых проблем, длительный прием Сибутрамина приводит к росту количества самоубийств.

Поэтому дисциплинированный законопослушный европейский производитель огигинального препарата Меридиа изъял препарат из продажи, естественно, неся при этом огромные убытки.

А вот бодрые индусы и россияне, пользуясь несовершенством наших законов, завалили аптеки своими копиями.

Отмечу кстати, что в инструкции к российскому Редуксину «галантно» исключены упоминания о самоубийствах, имеющиеся в описании оригинального препарата Меридиа. Наверно, это такая форма заботы о потребителе :). Ну, чтобы в петле пациент выглядел более стройным.

Поэтому перед началом самостоятельного приема я очень рекомендую тщательно изучить инструкцию к препарату Меридиа (особенно пункты Противопоказания, Побочное действие, Особые указания).

А если Вы при приеме препарата заметили ухудшение течения гипертонии или ИБС, а также изменение настроения и отношения к жизни, я настоятельно рекомендую отменить прием, не дожидаясь момента, когда Вам захочется выйти из окна многоэтажки.

По поводу чудодейственного свойства БАДа Редуксин-лайт (коньюгированной линоленовой кислоты) в тяжком деле похудения ничего пока сказать не могу.

Линоленовая кислота — близкая родственница омега-3 ненасыщенных кислот, которые в огромном ассортименте продаются в аптеках и к резкому похудению никого еще не привели. Но она, во всяком случае, скорее всего, безвредна. Деньги Ваши, как хотите, так и тратьте.

С уважением автор сайта.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После попадания вещества в системный кровоток образуются вторичные и первичные амины, превосходящие по своей фармакологической активности Сибутрамин в несколько раз. Также эти метаболиты обладают способностью ингибировать захват дофамина. Лекарство и метаболиты не оказывают влияния на активность моноаминов, МАО, не вступают во взаимодействие с нейротрансмиттерными (серотонинергическими,дофаминергическими,глутаматными,адренергическими,бензодаизепиновыми) рецепторами, не оказывает антигистаминного и антихолинергическогодействия.

Снижение веса, ассоциированное с приемом данного вещества, происходит на фоне роста сывороточной концентрации ЛПВПи снижением количества триглицеридов, холестерина и мочевой кислоты.

Во время проведения терапии средством несколько возрастает АД (до 3 мм рт.ст.) и учащается пульс на 4-7 ударов в минуту. Однако у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, при приеме ингибиторов микросомального окисленияможет наблюдаться более значительный рост этих параметров и удлинение QT.

Лекарство предположительно не оказывает канцерогенного влияния на организм, не является мутагеном, не снижает фертильность.

Своей максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 1,2 часов, а его активные метаболиты – в течение 4 часов. Параллельный прием пищи снижает максимальную концентрацию метаболитов на 30%, увеличивает время ее достижения до 3 часов. Лекарство быстро достигает органов-мишеней. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 97% для Сибутрамина и 94% для его метаболитов.

При систематическом применении вещество достигает равновесной концентрации в течение 4 суток. Период полувыведения – до 16 часов. После «первого прохождения» через ткани печени метаболиты подвергаются конъюгациии гидроксилированию, образуются неактивные метаболиты и затем выводятся через почки.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Доступные в настоящее время относительно ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.

Фармакокинетика, наблюдаемая у пожилых здоровых пациентов (средний возраст 70 лет), аналогична таковой у молодых.

Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе. У них клиренс эндогенного креатинина был приблизительно в 2 раза меньше, чем у здоровых лиц (CL>80 мл/мин).

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью AUC активных метаболитов M1 и М2 была на 24% выше после однократного приема сибутрамина.