«5-рез»: описание препарата, применение, побочные эффекты, отзывы

Польза, вред и побочные действия 5-HTP

Вещество положительно влияет на:

• Центральную нервную систему. Благодаря тому, что вещество является предшественником гормона серотонина, налаживается циркадный ритм, а именно, регулируется режим сна и бодрствования. Эти ритмы влияют на качество жизни, в особенности спортсмена. Чтобы организм восстанавливался, ему нужен полноценный и качественный отдых, чему и способствует гормон. Также гормон является антидепрессантом, что способствует значительному улучшению настроения, избавлению от тревоги и беспокойства.
• Снижение веса и аппетита. Вещество способствует уменьшению подкожного жира благодаря снижению аппетита и быстрому наступлению сытости, соответственно, контроль питания в дальнейшем способствует процессу похудения быстрее.
• Увеличение болевого порога. Доказано, что применение добавки снижает мышечные боли, а также боли при повреждениях хрящевой ткани, и предотвращает развитие воспалительных процессов. При снижении болевых ощущений подвижность суставов даже при ревматизме и остеохондрозе значительно повышается.

Побочные эффекты

• В редких случаях возникают желудочно-кишечные расстройства: диарея, рвота, изжога.
• Головная боль.
• Тахикардия.
• При передозировке могут возникать повреждения сердечного клапана – фиброз.

Побочные эффекты

Часто можно услышать «страшилки» про опасные негативные последствия, связанные с приемом препарата. Все неприятности во время применения «Гидрокситриптофана» связаны с особенностями его метаболизма. При комбинировании «5-нтр» с некоторыми видами антидепрессантов, может происходить резкое повышение уровня серотонина в крови, что и ведет к появлению побочных эффектов. «5-htp» необходимо принимать отдельно от аналогичных средств и антидепрессантов.

Сочетания с аналогичными препаратами может пагубно повлиять на организм и вызвать опасные для жизни последствия. К ним относятся: тошнота, судороги, расстройство стула и тремор мышц. В этом случае следует прекратить терапию.

Если же принимать только «5-нтр», можно не переживать из-за объема дозировки, так как в случае избытка аминокислота переварится в качестве белкового макронутриента и усвоится организмом.

Другое дело, если человек использует средства, прямо или косвенно влияющие на выработку серотонина. В этом случае, из-за его избыточного накопления развиваются негативные последствия. Именно поэтому перед использованием препарата следует узнать, что такое «5-htp» и проконсультироваться с врачом.

Что это такое

Вам будет интересно:Хорошие аминокислоты: обзор, рейтинг, отзывы. Аминокислоты для спортсменов

«5-гидрокситриптофан» является химической формой триптофана (натуральной аминокислоты) и сокращенно называется — 5-htp. Изготавливают вещество из семян растения Griffonia simplicifolia. Препарат помогает организму человека производить серотонин, который считается успокаивающим гормоном, так как оказывает благотворное влияние на эмоциональное состояние. При этом следует отметить, что недостаток серотонина негативно влияет на сон, ухудшает настроение и приводит к увеличению аппетита (постоянно хочется что-то съесть). Поэтому сегодня препарат «5-рез» применяют для борьбы с нарушениями сна, улучшения эмоционального фона и для снижения веса.

Применение 5-HTP

Препараты гидрокситриптофана производятся на основе растительного сырья либо путем химического синтеза. Добавки выпускаются в нескольких формах: таблетки, капсулы, порошок. Изготовители в основном предлагают монопрепараты производного триптофана 5HTP. Некоторые лекарства содержат другие аминокислоты и растительные экстракты, повышающие действие 5-гидрокситриптофана. Дозировки и правила приема зависят от имеющегося заболевания.

При психоэмоциональных расстройствах

Использование антидепрессантов на основе 5-НТР целесообразно при таких патологических состояниях:

• частые перепады настроения;
• постоянная раздражительность, агрессивность;
• повышенная тревожность;
• депрессивные состояния, суицидальные идеи;
• истерические припадки.

Применение добавок стабилизирует настроение, придает бодрости, улучшает умственные способности. Врачи рекомендуют принимать около 50-100 мг 5-HTP 3 раза в сутки. Для стойкого эффекта необходимо пить препараты не менее 2-3 недель.

При нарушениях сна

Благодаря повышению синтеза серотонина и мелатонина 5-HTP применяется при бессоннице, трудностях с засыпанием, частых ночных пробуждениях. Аминокислота также полезна при патологической дневной сонливости, смене часовых поясов. Лекарство в средней терапевтической дозе нужно принимать вечером за 30 минут до сна.

Для сердца и сосудов

Вещество hydroxytryptophan улучшает кровообращение в сосудах конечностей и внутренних органах, укрепляет сердечную мышцу, предотвращает инфаркт миокарда. Добавка назначается в профилактических целях людям, имеющим повышенный риск сердечно-сосудистых кризов.

Для нервной системы

Средства на основе метаболита триптофана 5-НТР эффективны для снижения частоты и длительности приступов мигрени. Препараты на его основе используются для купирования хронических головных болей. Существует данные, доказывающие эффективность гидрокситриптофана и при эпилепсии.

В комплексном лечении зависимости

Злоупотребление алкоголем и курением негативно сказывается не работе головного мозга, поэтому пациентам с зависимостями очень часто назначают 5-HTP. Средство помогает избавиться от вредных привычек, обладает легким седативным и антидепрессивным эффектом. Препарат гидрокситриптофана облегчает невротические расстройства, которые возникают в периоде отказа от сигарет или алкоголя.

Для похудения

Повышение уровня серотонина резко снижает желание есть сладкое и углеводные продукты, поэтому 5-HTP применяют для похудения. Дополнительными положительными эффектами являются: улучшение обмена углеводов, нормализация синтеза инсулина. Для контроля веса БАДы принимают перед едой.

Взаимодействия

В сочетании с антидепрессантами класса MAOI или SSRI очень высокие парентеральные дозы 5-HTP могут вызывать острый серотониновый синдром у крыс. Неясно, имеют ли такие результаты клиническое значение, поскольку большинство лекарств в очень высоких дозах вызывают серьезные побочные эффекты или смерть у грызунов. У людей 5-HTP никогда не был клинически связан с серотониновым синдромом, хотя отчет о клиническом случае предполагает, что 5-HTP может вызвать манию при добавлении к MAOI.

В сочетании с карбидопой (для лечения симптомов болезни Паркинсона ) 5-HTP вызывает тошноту и рвоту; однако это можно облегчить с помощью гранисетрона . Как указано ниже в разделе фармакологии, у пациентов, принимавших карбидопу и 5-HTP, были зарегистрированы случаи заболевания, похожего на склеродермию .

Пероральный прием 5-HTP приводит к увеличению содержания в моче 5-HIAA , метаболита серотонина, что указывает на то, что 5-HTP метаболизируется периферически до серотонина, который затем метаболизируется. Это может вызвать ложноположительный результат в тестах на выявление карциноидного синдрома . Согласно доклиническим данным, из-за превращения 5-HTP в серотонин печенью может возникнуть риск заболевания сердечного клапана из-за воздействия серотонина на сердце. Однако 5-HTP не был связан с сердечной токсичностью у людей.

Было высказано предположение, что 5-HTP может вызывать синдром эозинофилии-миалгии (EMS), серьезное состояние, которое приводит к чрезмерной болезненности мышц, миалгии и аномалиям крови. Однако есть доказательства того, что EMS, вероятно, была вызвана контаминантом в некоторых добавках 5-HTP.

Возможные побочные эффекты от приема 5-HTP

Некоторые люди могут испытывать тошноту, диарею, рвоту и боль в животе при приеме добавок 5-HTP. Эти побочные эффекты зависят от дозировки, то есть усиливаются при каждом увеличении дозы [].

Чтобы минимизировать эти побочные эффекты, начните с 50–100 мг два раза в день и увеличивайте до нужной вам дозировки в течение двух недель [].

Некоторые лекарства увеличивают выработку серотонина. Сочетание этих лекарств с 5-HTP может повысить уровень серотонина до опасных уровней. Это состояние называется «серотониновый синдром», и оно является потенциально опасным для жизни [].

Лекарства, которые могут повысить уровень серотонина в вашем организме, включают в себя некоторые антидепрессанты, лекарства от кашля и рецептурные обезболивающие.

Поскольку 5-HTP может также способствовать засыпанию, совместный прием с успокаивающими препаратами, такими как клонопин, ативан или амбиен, может вызвать слишком сильную сонливость.

Из-за возможного негативного взаимодействия с другими лекарствами проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать добавки 5-HTP.

Вывод: некоторые люди могут испытывать негативные эффекты при приеме добавок 5-HTP. Поговорите со своим врачом, прежде чем принимать 5-HTP, чтобы убедиться, что он безопасен для вас.

Фармакология 5-HTP

Психоактивное действие 5-HTP опосредовано увеличением производства серотонина в тканях центральной нервной системы.
Исследования показывают, что совместное применение 5-HTP с карбидопой значительно увеличивает плазменные уровни 5-HTP. Тем не менее, несколько исследований показали, что 5-HTP действует даже без участия периферического ингибитора декарбоксилазы (например, карбидопы). Другие исследования показали, что в результате применения комбинации 5-HTP и карбидопы может возникнуть риск развития заболевания, подобного склеродермии.

Пероральный прием

Исследования с использованием спрея для полости рта 5-HTP (полученного из растительного источника Griffonia Simplicifolia) показывают, что благодаря приему 7,68 мг 5-HTP, полученного из 30,72 мг Griffonia Simplicifolia, пять раз в день (общая суточная доза около 40 мг), содержание 5-HIAA в моче повышается (от 3,71 +/- 1,27мг / 24 часа до 8,80 +/- 4,02мг / 24 часа; увеличение на 137%) по отношению к базовым значениям . Это подтверждает, что 5-HTP может всасываться под языком. Аналогичные результаты были отмечены и при использовании данного спрея в других местах – хотя следует отметить, что его при этом смешивали с другими травами .
Сублингвально поглощается при применение спрея в полости рта.

Серотонин

Используется в качестве добавки (в отличие от триптофана) для повышения уровня серотонина. триптофан может быть использован для произведения ниацина или белка, в то время как 5-HTP предназначен для синтеза серотонина. Также 5-HTP легко пересекает гематоэнцефалический барьер.
Доказано, что добавление 5-HTP более эффективно, нежели применение только триптофана. Дополнительное преимущество 5-HTP добавки возникает благодаря тому, что 5-HTP обходит клеточное саморегулирование L триптофана на IDO ферменте; в нем он регулирует активность IDO, поддерживая гомеостаз триптофана и обходит фермент триптофангидроксилазы, который ограничивает скорость в биосинтезе серотонина.
5-HTP известен тем, что повышает уровень серотонина, и используется в клинических испытаниях оценки эффективности препаратов, которые влияют на уровень серотонина. Путем соединения экспериментального препарата с 5-HTP для создания «серотонинового синдрома», или токсичности серотонина, можно увидеть, как препарат усиливает биосинтез или биодоступность серотонина,– все зависит от того, сколько 5-HTP требуется, чтобы вызвать синдром; низкие дозы свидетельствует о более высокой силе препарата. Данный тест известен как тест 5-HTP-индуцированного синдрома.

5-HTP против триптофана

1. 5-HTP легко превращается в серотонин

Аминокислота триптофан превращается в 5-HTP, прежде чем он превращается в серотонин. TPH1 и TPH2 , ферменты, ответственные за превращение триптофана в 5-HTP, являются самыми медленными (ограничивающими скорость) ферментами в производстве серотонина (  ).

5-HTP легко и свободно превращается в серотонин без биохимического ингибирования.

2. 5-HTP легко пересекает гематоэнцефалический барьер

Триптофан конкурирует с лейцином, валином, тирозином и изолейцином, преодолевая гематоэнцефалический барьер .

5-HTP не конкурирует с другими аминокислотами для проникновения в мозг. 5-HTP легко проникает через гематоэнцефалический барьер без рецепторов или каналов.

Серотонин не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому серотонин вне мозга (в кишечнике, тромбоцитах, сердце и печени) остается отделенным от серотонина в мозге.

5-HTP превращается в серотонин как внутри, так и вне мозга.

3. 5-HTP синтезируется только в серотонин

Хотя триптофан можно использовать для синтеза белка и превращения в ниацин, 5-HTP можно использовать только для превращения в серотонин .

4. 5-HTP обходит нейротоксичные метаболиты триптофана

Триптофан может превращаться в кинуреновую кислоту и хинолиновую кислоту, которые связаны с психическими расстройствами, таких как шизофрения, аутизм, тревожность, депрессия и СДВГ .

Такие преобразования чаще встречаются у людей с воспалением, которое может быть связью между воспалением и психическими или неврологическими расстройствами .

Чем вредно ионизирующее (рентгеновское) облучение?

По данным актуальных исследований библиотек РИНЦ и PubMed, а также в соответствии с действующими нормами радиационной безопасности населения РФ (НРБ), не рекомендуется облучается более чем на 15-20 мЗв в год. На новых КТ-аппаратах (МСКТ), в зависимости от исследуемых зон, это около 5-8 сканирований.
На аппаратах старого образца из-за меньшего количества чувствительных датчиков, срезов и большего времени сканирования лучевая нагрузка выше.

После КТ радиоактивные элементы не сохраняются и не накапливаются в организме человека. X-ray лучи сканируют только зону интереса, и это длится 30-45 секунд.

Организм человека содержит необходимые ему химические элементы — водород, железо, калий и др. Распад этих элементов — тоже в своем роде является радиоактивным процессом, который происходит ежесекундно, на протяжении всей жизни человека. Некоторое количество радиации человек получает из атмосферы, воды, от природных радионуклидов. Это называется естественным радиационным фоном.

Доза радиации, полученная пациентом в рамках медицинских обследований не велика — это справедливо как для рентгена, так и для КТ. Однако организм каждого человека по-разному реагирует на воздействие x-ray излучения: если одни пациенты сравнительно легко переносят лучевую нагрузку, равную 50 мЗв, то для других аналогичной по воздействию будет нагрузка 15 мЗв.

Поскольку норма относительна, а порог, при котором негативного воздействия гарантированно не произойдет, отсутствует, принято считать, все виды исследований с применением ионизирующего излучения потенциально вредны. Организм взрослого человека более резистентен к радиации, а дети более чувствительны. Однако у некоторых пациентов имеются отягчающие факторы в анамнезе или индивидуальные особенности организма.

Например, по одним данным считается, что у годовалого ребенка, которому проводится КТ брюшной полости, пожизненный риск онкологии возрастает на 0,18%. Однако если ту же процедуру проходит взрослый или пожилой человек, то этот риск будет существенно ниже. Считается, что регулярное дозированное рентгеновское облучение даже полезно, поскольку организм адаптируется к лучевой нагрузке, и его защитные силы возрастают.

По данным другого исследования, проводимого на когортной группе детей в период с 1996 по 2010 гг. в США, «ежегодно по стране 4 миллиона детских компьютерных томографов головы, живота / таза, грудной клетки или позвоночника вызовут 4870 случаев рака. Этот процент уменьшится, если сократить количество исследований, доза облучения в которых превышает 20 мВз».*

*“The use of computed tomography in pediatrics and the associated radiation exposure and estimated cancer risk”, 2013 (Diana L Miglioretti , Eric Johnson, Andrew Williams, Robert T Greenlee)

Избыток радиации может стать спусковым механизмом для онкологии, дегенеративных нейрозаболеваний (болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона). Беременным женщинам (даже если факт беременности еще не подтвержден, но существует вероятность вынашивания плода на данный момент) противопоказано дополнительное радиационное воздействие, то есть делать КТ в этот период можно только по жизненным показаниям, из-за риска тератогенного воздействия ионизирующего излучения на формирующийся плод.

Большинство медиков сегодня склоняются к мнению, что польза целесообразной компьютерной томографии несомненно превышает вред, однако уровень лучевого воздействия на организм, даже с целью медицинской диагностики, следует сводить к минимуму. Например, для наблюдения изменений легочных лимфоузлов или камней в почках диагностические изображения могут быть получены при дозе на 50-75 % ниже, чем при использовании стандартных протоколов. То есть в некоторых случаях могут быть применены низкодозные КТ-протоколы.

Биологическая роль

Структурная формула гидрокситриптофана

Основной путь метаболизма аминокислоты – серотониновый. Преобразование tryptophan → 5-HTP → серотонин происходит не только в нервной ткани, но и в печени, кишечнике. Для успешного протекания реакции требуется присутствие энзима декарбоксилазы и активной коферментной формы витамина В₆. Гидрокситриптофан свободно проникает через гематоэнцефалический барьер.

Путь преобразования

Действие 5-HTP на организм изучено в лабораторных и клинических испытаниях. Эффективность средства признана международной некоммерческой организацией Кокрейн, которая проводит систематические обзоры научных исследований.

Основные полезные свойства аминокислотной добавки:

1. Нормализация настроения. Вещество 5-HTP повышает выработку «гормона счастья» (серотонина) в организме, поэтому устраняет легкие формы депрессии, тревожные состояния.
2. Улучшение качества сна. Часть серотонина, образованного из гидрокситриптофана, в дальнейшем превращается в мелатонин. Этот гормон регулирует циркадные ритмы, увеличивает продолжительность «полезной» медленной фазы сна.
3. Уменьшение болевого синдрома. Аминокислота повышает синтез специфических медиаторов в головном мозге, которые обеспечивают анальгезирующее действие. Соединение уменьшает проявления фибромиалгии, мигрени и др.
4. Снижение веса. Нормальное содержание активного метаболита в крови вызывает чувство сытости, уменьшает аппетит.

Детально о пользе 5-НТР смотрите в видео:

5-HTP (5-гидрокси-L-триптофан) зачем и что это?

Показания к приему

Расстройства нервной системы

Уровень серотонина в головном мозге может снижаться из-за нерационального питания, болезней пищеварения, расстройства метаболизма, естественного старения организма. Признаками недостатка гормона могут быть:

• депрессия;
• угнетенное настроение;
• снижение работоспособности;
• эмоциональная нестабильность;
• плаксивость;
• агрессия;
• тревожность, панические атаки;
• суицидальные мысли;
• негативизм;
• ухудшение памяти, внимания;
• отсутствие мотивации и другие нарушения волевой сферы.

Добавку 5-HTP также используют при лечении сильных депрессивных расстройств, маскированной или соматизированной депрессии.

Снижение качества сна

Неполноценный отдых в ночное время негативно сказывается на психической, а также физической работоспособности, ухудшает когнитивные способности мозга, может послужить причиной депрессии и других неврологических расстройств. Окситриптан помогает при долгом засыпании, чувствительном сне, частых пробуждениях. Он удлиняет фазу глубокого сна, позволяет мозгу восстановиться. В результате после пробуждения человек ощущает себя отдохнувшим, энергичным и бодрым.

Положительный эффект окситриптан также производит при синдроме хронической усталости, истощении нервной системы, повышенных умственных нагрузках.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Вещество 5-HTP влияет на сердце прямо и рефлекторно: под воздействием серотонина сосуды сужаются, артериальное давление повышается, однако, раздражение окончаний блуждающего нерва приводит к брадикардии, а также падению АД. Поскольку совокупный результат воздействия препарата предугадать сложно, людям с заболеваниями сердца перед приемом 5-гидрокситриптофана необходимо консультироваться у кардиолога.

Применение 5-HTP по согласованию с врачом возможно при атеросклеротическом кардиосклерозе, ишемической болезни, сердечной недостаточности.

Неврологические проблемы

Препараты на основе 5-HTP можно принимать как вспомогательные средства при лечении хронических болевых синдромов: цефалгии различного генеза, мигрени, фибромиалгии, невритов, вертеброгенной радикулопатии. Добавки также хорошо сочетаются с витаминами группы B, нестероидными противовоспалительными средствами и физиотерапией.

Лечение зависимостей

Повышение уровня серотонина в ЦНС благотворно влияет на психику людей, проходящих лечение от зависимостей (алкогольной, никотиновой и пр.). Мягкий успокоительный эффект помогает побороть тревожность, беспокойство, неврозоподобные состояния, способствует облегчению абстинентного синдрома, развивающегося при отказе от алкоголя или курения.

Снижение веса

Недостаток серотонина в организме повышает аппетит и тягу к употреблению углеводов. Это состояние обычно приводит к избыточной массе тела.

Когда серотонина много – человек худеет. Поэтому для контроля аппетита желающим сбросить вес, следует придерживаться низкокалорийной диеты, использовать БАДы с 5-HTP.

Взаимодействие питательных веществ

L-тирозин

Было отмечено, что прием добавок 5-HTP может вызвать истощение или уменьшение биологической активности катехоламинов, таких как допамин (и L триптофан), и что это соотношение также действует в обратном направлении – т.е. прием добавок L-тирозина может вызвать истощение 5-HTP и самого серотонина. L-ДОФА может понизить промежуточный синтез серотонина, хотя L-ДОФА может также истощить L-тирозин (поскольку он находится дальше в той же метаболической цепи). В связи с чрезмерным уровнем разрушения одного элемента другим, некоторые авторы полагают, что комбинированная терапия 5- HTP и L-тирозина (на самом начале метаболической цепи, но проходя через ограничение скорости ферментами) может быть потенциально эффективной стратегией для борьбы с депрессивными эффектами.

Ингибиторы ароматической декарбоксилазы L-аминокислот

Фермент допамин декарбоксилазы (ароматической декарбоксилазы L-аминокислот) является связующим звеном при превращении 5-HTP в серотонин, и этот фермент экспрессируется в ткани желудка. Полагают, что ингибирование этого фермента в желудке в течение приема 5-HTP увеличивает концентрацию 5-HTP, которая достигает нервной ткани. Данная теория поддерживается исследованиями с использованием 100-200 мг карбидопы (фармацевтического ингибитора) вместе с 5-HTP для увеличения радиоактивности 5-HTP (указывающей на нейронные накопления) в организме человека.
Катехины зеленого чая (галлат эпигаллокатехин и эпигаллокатехин-3-галлат) необратимо ингибируют фермент со значениями инактивации в 868M/мин и 1511M/мин, соответственно, и это ингибирование было отмечено при 100 мкМ.
Считается, что сочетание добавки 5-HTP и ингибитора декарбоксилазы допамина снижает риск сердечно-сосудистых осложнений, поскольку избыток серотонина в сыворотке (не в нейронах) связан с болезнью сердечного клапана у крыс. В связи с накоплением 5-HTP в нервной ткани после комбинированнго лечения, вполне логично предположить снижение системного серотонина; впрочем, данный аспект еще не отображен в исследованиях.
Соединение добавки 5-HTP с ингибитором декарбоксилазы дофамина способствует накоплению 5-HTP и, как результат, накоплению серотонина в головном мозге, что отмечено в исследованиях с людьми. Это теоретически снижает риск осложнений с клапанами сердца (еще не доказано).

Противопоказания и меры предосторожности

Согласно инструкции по применению 5-HTP нельзя принимать при следующих состояниях:

• аллергия на компоненты препарата;
• анорексия;
• шизофрения;
• прием ингибиторов МАО (моноаминоксидазов);
• беременность, кормление грудью.

Исследования безопасности лекарства в отношении плода и грудных детей не проводились, поэтому 5-HTP не рекомендуется принимать беременным или кормящим женщинам

Также препарат нужно использовать с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, бронхиальной астме, язвенной болезни. А комбинацию с антидепрессантами и седативными средствами следует обсуждать с лечащим врачом