Фармакотерапия бета-адреноблокаторами

Профилактика купероза

Купероз – это заболевание, которое требует особого ухода за кожей и соблюдения правил профилактики.

Меры предосторожности:

• Не следует посещать сауны и бани, так как купероз не терпит высоких температур;

• Не рекомендуется контрастное умывание, распаривание кожи и протирание лица кубиками льда;

• Не увлекайтесь скрабами. Входящие в их состав раздражающие элементы (мед, кофе) при частом применении могут истончить кожу и сделать ее более уязвимой;

• Постарайтесь избегать тяжелых физических нагрузок;

• Не используйте спиртосодержащую косметику, а также средства, содержащие эфирные масла.

Все эти косметические ингредиенты могут способствовать еще большему раздражению кожи и разрушению липидного барьера.

При куперозе рекомендуется:

• Использовать УФ-защиту;

• При морозе закрывать все открытые участки тела;

• Выбирать средства, в составе которых есть омега-3, 6 и 9, а также сквален.

• Употреблять продукты, богатые витамином Р (гречка, петрушка, красный перец, спаржа, морковь). Они способствуют повышению тонуса кровеносных сосудов в соединительной ткани.

Таким образом, купероз – это неприятное, но излечимое заболевание. Существует множество способов справиться с ним, но эффективнее всего будет терапия, назначенная опытным врачом, вместе с косметологическими процедурами.

Частичные агонисты β-адренорецепторов

Промежуточное место между бета-адреномиметиками и бета-адреноблокаторами занимают так называемые частичные агонисты β-адренорецепторов (бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью) с величиной истинной активности, находящейся в промежутке между 1 (активность агонистов) и 0 (активность антагонистов). Они обладают слабым стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы, в разы меньшим, чем обычные агонисты. Назначаются при ишемической болезни сердца или аритмиях в сочетании с обструктивными заболеваниями лёгких, так как у частичных агонистов β-адренорецепторов меньше способность вызвать бронхоспазм.

К неселективным β-блокаторам с внутренней симпатомиметической активностью относятся окспренолол, пиндолол и альпренолол.

Физиологическое действие адреналина

Адреналин биологически высокоактивен (левовращающий изомер в 12—15 раз активнее правовращающего), обладает выраженным кардиотоническим, прессорным, гипергликемическим, калоригенным действием, вызывает сужение сосудов кожи, почек, расширяет коронарные сосуды, сосуды скелетных мышц, гладкой мускулатуры, бронхов и желудочно-кишечного тракта, содействуя этим перераспределению крови в организме, угнетает моторику матки в поздние периоды беременности, повышает потребление кислорода, основной обмен, дыхательный коэффициент. Адреналин влияет на центральную и периферическую нервную систему, имитируя действие симпатических нервных импульсов — симпатомиметические эффекты (см. Норадреналин). Гормон влияет на проводящую систему сердца и непосредственно на миокард, обладает положительным хронотропным, инотропным и дромотропным действием, к-рое может через некоторое время смениться противоположным эффектом (повышение давления вызывает рефлекторное возбуждение центра блуждающих нервов с соответствующим тормозным влиянием на сердце). У животных адреналин, введенный на фоне адрено- и симпатиколитиков, понижает артериальное давление. Введение Адреналина в организм вызывает лейкоцитоз, обусловленный сокращением селезенки, повышает свертываемость крови.

По Кеннону (W. Cannon), адреналин — «аварийный гормон», осуществляющий в трудных, иногда экстремальных условиях, мобилизацию всех функций и сил организма для борьбы. Повышение экскреции адреналина наблюдается при эмоциональном и болевом стрессе, перегрузках, гипоксии разного происхождения. Во много раз увеличивается выделение адреналина с мочой при феохромоцитоме.

Выявлены молекулярные механизмы, лежащие в основе мобилизующего действия адреналина на энергетические ресурсы организма (гликоген, липиды). Сатерленд (Е. W. Sutherland) и другие авторы показали, что под влиянием адреналина происходит превращение АТФ в циклический 3′,5′-АМФ (аденозинмонофосфат), который способствует переходу неактивной b-фосфорилазы в активную а-фосфорилазу, катализирующую распад (фосфоролиз) гликогена. Аналогичный механизм обнаружен в действии адреналина на липолиз. Циклический 3′,5′-аденозинмонофосфат может снова превратиться в обычный аденозинмонофосфат под влиянием фермента диэстеразы. Процессы эти довольно сложны и в них участвует ряд ферментов. Циклический 3′,5′-аденозинмонофосфат образуется не только при действии адреналина, но также ряда других гормонов, как бы осуществляя передачу их действия внутри клетки на ферментные системы.

1.Общие сведения

Сосудосуживающие средства в медицинском языке имеют множество специальных названий и синонимов: деконгестанты, антиконгестанты, симпатомиметики, вазоконстрикторы, альфа1-, альфа2- и альфа-бета-адреномиметики (по топическому действию на те или иные группы рецепторов). Вещества с сосудосуживающим эффектом применяются с незапамятных времен: есть данные о том, что первые эмпирические находки такого рода были сделаны древними врачевателями (в частности, в Индокитае) свыше пяти тысяч лет назад.

Сегодня, на фоне общеизвестных революционных успехов фармакологии, деконгестанты из простого, удобного, недорогого, эффективного лекарства все больше превращаются в очередную глобальную проблему здравоохранения, связанную с применением лекарственных средств, – проблему почти столь же серьезную, как оборот наркосодержащих анальгетиков или бесконтрольное применение антибиотиков.

Данному вопросу уделяют неослабевающее внимание все без исключения профессиональные ассоциации ЛОР-врачей на земном шаре; публикуется масса просветительских и научно-популярных материалов; специалисты выступают с разъяснениями на всех существующих информационных платформах и площадках. Определенные сдвиги к нормализации налицо, уровень информированности (и ответственности) населения постепенно повышается, однако кардинально оздоровить ситуацию пока не удается

Определенные сдвиги к нормализации налицо, уровень информированности (и ответственности) населения постепенно повышается, однако кардинально оздоровить ситуацию пока не удается.

Попробуем разобраться в сути проблемы: что такое сосудосуживающие капли, как они действуют, каковы показания, противопоказания и побочные эффекты.

Действующие вещества, относящиеся к фармакологической группе Бета-адреномиметики

Ниже приведён список действующих веществ, относящихся к фармакологической группе Бета-адреномиметики (коды АТХ и перечень торговых названий, связанных с этой группой).

• Действующие вещества
• Битолтерол

  Код АТХ: R03AC17

• Вилантерол

  Код АТХ: R03AC

• Гексопреналин

  Коды АТХ: R03CC05, R03AC06

• Добутамин

  Код АТХ: C01CA07

• Добутамина гидрохлорид
• Изопреналин

  Коды АТХ: C01CA02, R03CB01, R03AB02

• Индакатерол

  Код АТХ: R03AC18

• Кленбутерол

  Коды АТХ: R03AC14, R03CC13

• Олодатерол

  Код АТХ: R03AC19

• Орципреналин

  Коды АТХ: R03AB03, R03CB03

• Салметерол

  Код АТХ: R03AC12

• Сальбутамол

  Коды АТХ: R03CC02, R03AC02

• Тербуталин

  Коды АТХ: R03CC03, R03AC03

• Фенотерол

  Коды АТХ: G02CA03, R03CC04, R03AC04

• Формотерол

  Коды АТХ: R03CC15, R03AC13

Как избавиться от купероза?

Максимальный результат можно получить в результате комплекса мер, о которых мы и расскажем.

Косметологические процедуры

Как лечить купероз? В этом непростом деле могут помочь косметологические процедуры, направленные на восстановление гидролипидного защитного слоя кожи, укрепление стенок сосудов, снятие воспаления, обеспечение нормальной микроциркуляции крови и лимфодренажа.

Мезотерапия

Инъекционная мезотерапия

В состав мезококтейлей входят витамины, аминокислоты и целый комплекс питательных элементов. Процедура безболезненна, так как в начале наносится крем-анестетик. Далее в проблемные зоны при помощи очень тонкой иглы вводится препарат.

Эта современная косметическая манипуляция очень эффективна и действует сразу в нескольких направлениях: восстанавливает тонус кожи и цвет лица, убирает морщины, рубцы, растяжки, решает проблемы расширенных пор и чрезмерное выделения кожного сала.

Рекомендуется курсом из 5-8 процедур с интервалом в 10-14 дней.

Аппаратная мезотерапия

На лицо наносится специальный гель, содержащий полезные вещества. А благодаря препарату, который излучает свет и энергию, они проникают в глубокие слои дермы.

Импульсный свет поглощается содержимым сосуда. За счет этого спазмируются стенки сосудов — они становится невидимыми, а кожа светлеет. Самые мелкие сосуды уходят моментально. Процедура комфортная, потому что насадка аппарата охлаждается. Для более яркого и эффективного результата нужен комплекс процедур.

Только с помощью мезотерапии избавиться от купероза нельзя, это лишь один из эффективных способов укрепления сосудистых стенок. Кроме того, кожа обогащается полезными элементами, а её внешний вид становится значительно лучше.

Биоревитализация

Биоревитализация – это современная косметическая процедура, позволяющая восполнить недостающее увлажнение кожи с помощью введения в неё гиалуроновой кислоты. При куперозе она может значительно улучшить состояние кожи. Инъекции гиалуроновой кислоты стимулируют микроциркуляцию крови и оказывают увлажняющий эффект.

Преимущества методики:

• высокая эффективность — процедура запускает процесс регенерации на клеточном уровне;

• отсутствие аллергических реакций;

• быстрый и стойкий результат — эффект заметен уже после 1-2 сеансов и сохраняется в течение нескольких месяцев.

Так же, как и мезотерапия, биоревитализация бывает лазерной и инъекционной.

Неодимовый лазер

Это один из наиболее популярных методов удаления расширенных сосудов. Длина волны подбирается индивидуально, в зависимости от задачи. Аппарат не обжигает дерму, так что подойдет для любого типа кожи.

Главное отличие этого лазера состоит в том, что он бережно и эффективно воздействует на пораженные участки.

Медикаментозная терапия

Средства от купероза на лице должны применяться только под наблюдением врача, поскольку он может быть симптомом разных заболеваний. Очень часто для устранения проблемы сосудистых звездочек назначаются такие лекарственные препараты, как викасол, троксевазин, аскорутин, дирозеаль.

Входящие в их состав элементы помогают нормализовать метаболизм в коже, укрепить сосуды, снизить их красноту и ломкость.

Не выбирайте медикаментозные средства самостоятельно, ведь у каждого из них — целый список противопоказаний. Перед применением любого средства проконсультируйтесь с врачом.

Народные средства

Бороться с куперозом можно и при помощи народных средств. Лосьоны и маски домашнего приготовления окажут положительный результат на коже со «звёздочками».

Рецепт 1

Вам потребуется: ромашка сухая – 3-4 столовые ложки; кипяченая вода – 200 мл.

Способ приготовления:

1) Ромашку залить в кастрюле кипяченой водой.

2) Закрыть крышку и дать настояться. Как только отвар остынет – процедить.

3) Взять ватный диск и смочить в полученном растворе. Приложить диск к проблемному месту на 15-20 минут.

Рецепт 2

Вам потребуется: одна свежая картошка среднего размера.

Способ приготовления:

1) картошку очистить и натереть на мелкой терке.

2) размешать полученную кашицу и нанести на лицо на 15 минут.

Рецепт 3

Вам потребуется: 1 чайная ложка молотого имбиря, 100 мл горячей воды.

Способ приготовления: размешать ингредиенты, остудить и нанести на лицо на 20 минут. Смыть водой.

Рецепт 4

Вам потребуется: 1 столовая ложка зеленой глины.

Способ приготовления: глину смешать с водой до сметанообразного состояния, без комочков. Держать 10-15 минут.

Домашние маски успокоят кожу, снимут покраснение, улучшать микроциркуляцию крови.

История

Экстракты надпочечников были впервые получены польским физиологом Наполеоном Цибульским в 1895 году. Эти экстракты, которые он назвал наднерчина («адреналин»), содержали адреналин и другие катехоламины. Американский офтальмолог Уильям Х. Бейтс обнаружил использование адреналина при операциях на глазах до 20 апреля 1896 года. В 1897 году Джон Джейкоб Абель (1857-1938), отец современной фармакологии, обнаружил природное вещество, вырабатываемое надпочечниками, которое он назвал адреналином. Первый гормон, который был идентифицирован, он остается важнейшим препаратом первой линии при остановке сердца, тяжелых аллергических реакциях и других состояниях. Японский химик Дзёкичи Такамине и его помощник Кейзо Уэнака независимо друг от друга открыли адреналин в 1900 году. В 1901 году Такамин успешно изолировал и очистил гормон из надпочечников овец и быков. Адреналин был впервые синтезирован в лаборатории Фридрихом Штольцем и Генри Дрисдейлом Дакином независимо в 1904 году.

Несмотря на то, что секретин упоминается как первый гормон, адреналин фактически является первым гормоном, поскольку в 1895 году было обнаружено действие экстракта надпочечников на кровяное давление, а затем секретина в 1902 году. В 1895 году Джордж Оливер (1841-1915) a Врач общей практики из Северного Йоркшира и Эдвард Альберт Шефер (1850-1935), физиолог из Университетского колледжа Лондона, опубликовали статью об активном компоненте экстракта надпочечников, вызывающем повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, происходило из мозгового вещества, но не из коры головного мозга. надпочечника. В 1897 году Джон Джейкоб Абель (1857-1938) из Университета Джона Хопкинса , первый председатель первого в США факультета фармакологии, открыл соединение под названием адреналин с молекулярной формулой C ₁₇ H ₁₅ NO ₄ . Абель утверждал, что его принцип из экстракта надпочечников был активен. В 1900 году Дзёкичи Такамине (1854-1922), японский химик, работал со своим помощником Кейдзо Уэнака   (1876-1960), чтобы очистить из надпочечников вещество, в 2000 раз более активное, чем адреналин, под названием адреналин с молекулярной формулой C. ₁₀ Ч ₁₅ НЕТ ₃ . Кроме того, в 1900 году Томас Олдрич из Научной лаборатории Парка-Дэвиса также независимо очищал адреналин. Позднее в 1901 году Такамин и Парк-Дэвис получили патент на адреналин. Борьба за терминологию между адреналином и адреналином не прекращалась до первого открытия структуры адреналина Германом Паули (1870-1950) в 1903 году и первого синтеза адреналина Фридрихом Штольцем (1860-1936), немецким химиком в 1904 году. считал, что соединение Такамина было активным ингредиентом, а соединение Абеля было неактивным.

Физиологическая роль β-адренорецепторов

Адренорецепторы в организме делятся на 4 подтипа: α₁, α₂, β₁ и β₂ и являются мишенью трёх синтезируемых в организме биологических активных веществ: адреналина, норадреналина и дофамина. Каждая из этих молекул влияет на разные подтипы адренергических рецепторов. Адреналин — универсальный адреномиметик. Он стимулирует все 4 подтипа адренорецепторов. Норадреналин — только 3 — α₁, α₂ и β₁. Дофамин — только 1 — β₁-адренорецепторы. Помимо них он также стимулирует собственные дофаминергические рецепторы.

β-адренорецепторы относятся к цАМФ-зависимым рецепторам. Когда они связываются с β-агонистом, происходит активация через G-белок (ГТФ-связывающий белок) аденилатциклазы, которая превращает АТФ в циклический АМФ (цАМФ). Это влечёт за собой множество физиологических эффектов.

β-адренорецепторы находятся во многих внутренних органах. Их стимуляция приводит к изменению гомеостаза как отдельных органов и систем, так и организма в целом.

β₁-адренорецепторы расположены в сердце, жировой ткани и ренинсекретирующих клетках юкстагломерулярного аппарата нефронов почек. При их возбуждении происходит усиление и учащение сокращений сердца, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы. В жировой ткани происходит липолиз триглицеридов, что приводит к повышению свободных жирных кислот в крови. В почках стимулируется синтез ренина и повышается его секреция в кровь, что приводит к выработке ангиотензина Ⅱ, повышению тонуса сосудов и артериального давления.

β₂-адренорецепторы находятся в бронхах, скелетных мышцах, матке, сердце, сосудах, центральной нервной системе и других органах. Стимуляция их приводит к расширению бронхов и улучшению бронхиальной проходимости, гликогенолизу в скелетных мышцах и повышению силы мышечного сокращения (а в больших дозах — к тремору), гликогенолизу в печени и увеличению содержания глюкозы в крови, снижению тонуса матки, что повышает вынашивание беременности. В сердце возбуждение β₂-адренорецепторов приводит к учащению сокращений и тахикардии. Подобное очень часто наблюдается при вдыхании β₂-адреномиметиков в виде дозированных аэрозолей для снятия приступа удушья при бронхиальной астме. В сосудах β₂-адренорецепторы ответственны за расслабление тонуса и снижение артериального давления. При стимуляции β₂-адренорецепторов в центральной нервной системе возникает возбуждение и тремор.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета₁‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета₂‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета₁— или беты₂‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета₁— и бета₂‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

Блокада бета₁‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в ­кислороде.

• Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
• Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
• Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
• Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
• Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
• Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

• тревожные состояния
• алкогольный делирий
• юкстагломерулярная гиперплазия
• инсулинома
• глаукома
• мигрень (предупреждение приступа)
• нарколепсия
• тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
• портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Бета-адреномиметики

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

2.Механизм действия

К деконгестантам относят вещества-медиаторы (посредники), способные вызывать рефлекторное повышение концентрации определенных гормонов на локальном участке слизистой оболочки. Под «определенными гормонами» подразумеваются адреналин и норадреналин, – т.н. гормоны страха и бодрствования, природная роль которых заключается в том, чтобы в критической, опасной ситуации резко повысить тонус сосудов, сузить просвет, повысить кровяное давление, «разогнать» частоту сердечных сокращений и одновременно расширить сосуды головного мозга, а также подавить болевой синдром и предотвратить гиповолемический шок в случае тяжелой травмы. Этот выработанный эволюцией биохимический механизм призван по мере необходимости переводить жизнедеятельность организма в форсированный режим (кратковременный, поскольку никакой форсаж по определению не может продолжаться долго без саморазрушения системы), обеспечивая максимально быструю и хладнокровную реакцию с «ясной головой», – что, разумеется, повышает шансы на выживание в ситуации охоты, внезапного стихийного бедствия, нападения дикого зверя или враждебной трибы.

Препараты, стимулирующие рефлекторную секрецию указанных гормонов за счет искусственного раздражения адренорецепторов, при местном применении приводят к т.н. анемизации: количество крови в капиллярах резко сокращается, слизистая бледнеет (уходит воспалительная гиперемия, т.е. покраснение за счет прилива крови), «спадает» в объеме; очень быстро, буквально на глазах, редуцируется отечность.

На сегодняшний день разработаны деконгестанты как немедленного и краткосрочного действия, так и относительные пролонги, действие которых продолжается достаточно долго.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача

С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы

Современная классификация

БАБ отличаются по механизму воздействия и длительности фармакологических эффектов, поэтому их классифицируют на группы:

1. Кардиоселективные и неселективные.
2. Липофильные (растворение происходит в жире) и гидрофильные (растворяются в воде).
3. Без внутренней симпатической активности и с ней.

Класс состоит из трёх поколений препаратов, поэтому чтобы достичь максимального лечебного действия, следует использовать средства нового поколения, так как они оказывают меньше побочных явлений.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

Медикаменты третьего поколения оказывают дополнительное вазодилатирующие свойство, то есть способствуют расслаблению артериальных и венозных стенок.

Некоторые β-адреноблокаторы не только блокируют рецепторы, но и могут их стимулировать. Данное свойство называется внутренней симпатомимической активностью, вызывающей хроническую стимуляцию β-адренорецепторов, что в дальнейшем проявляется их количественным уменьшением.

Неселективные БАБ

Средства способствуют сокращению сердечной активности, уменьшают сопротивление периферического кровотока, выявляют гипотензивное действие. Они одновременно блокируют β1, β2- адренорецепторы с равной силой воздействия, то есть влияют на регуляцию сердечной и сосудистой системы.

При регулярном приеме у гипертоников снижается риск возникновения острого коронарного кровообращения в головном мозге, а также уменьшается область ишемии в сердечной мышце

Механизм действия неселективных препаратов заключается в снижении количества сердечных сокращений, за счет чего сокращается потребность миокарда в кислороде, необходимом для его функционирования. Так, повышается устойчивость кардиомиоцитов к гипоксии, которая может развиться при ишемической болезни сердца.

Перечень наиболее популярных препаратов подгруппы:

• Тимолол,
• Пропранолол,
• Надолол,
• Метипранолол,
• Бопиндолол.

Способность усиливать мышечные сокращения миометрия позволяет использовать неселективные БАБ в акушерской сфере с целью предупреждения и ликвидации атонических кровотечений в ходе родоразрешения.

Кардиоселективные

Селективные бета-блокаторы выявляют активность преимущественно в отношении β1-адренорецепторов, осуществляющих энергетическую стимуляцию сердца. Они оказывают меньше негативных явлений на организм, поэтому их назначают при наличии сопутствующих патологий. По сравнению с неселективными средствами они не вызывают бронхоспазм, поскольку их фармакологическая активность не затрагивает β2-рецепторы, локализованные в легких.

Список препаратов, блокирующих β1-рецепторы:

• Атенолол,
• Бисопролол,
• Метопролол,
• Небиволол.

Специалисты отдают предпочтение кардиоселективным медикаментам при лечении гипертонической болезни у больных с сопутствующей ИБС

Селективные лекарства воздействуют на миокард, влияя на процессы:

• угнетение активности синусового узла и проводящей системы;
• снижение частоты сердечных сокращений;
• уменьшение количества необходимого кислорода;
• стабилизация системного уровня давления;
• ограничение распространения некротических очагов при инфаркте.

Кардиоселективные средства по оказываемым эффектам более слабые, чем неселективные, вызывают увеличение сопротивляемости периферического кровотока, поэтому их назначают для терапии заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения.

Нет рекламы 2

Гидрофильные и липофильные БАБ

Липофильные лекарственные средства подвергаются значительной трансформации при прохождении через печень, а гидрофильные не подаются метаболизму. Их экскреция осуществляется с уриной в неизменном виде. Действие гидрофильных лекарств более продолжительное, так как они выводятся дольше. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают в кровеносную и нервную систему.

Активность жирорастворимых препаратов не зависит от приема пищи, в то время как гидрофильные следует принимать перед пищей, запивая их большим количеством воды

Липофильная группа считается эффективней среди пациентов, у которых диагностирована ишемическая болезнь сердца, поскольку они снижают риск летальных исходов. Однако они оказывают больше побочных явлений, поражая центральную нервную систему. Поэтому у больных наблюдаются депрессивные состояния, головные боли и нарушение сна.