Ганглиоблокаторы (препараты): показания, инструкция по применению, механизм действия
Содержание:
Современная классификация
БАБ отличаются по механизму воздействия и длительности фармакологических эффектов, поэтому их классифицируют на группы:
- Кардиоселективные и неселективные.
- Липофильные (растворение происходит в жире) и гидрофильные (растворяются в воде).
- Без внутренней симпатической активности и с ней.
Класс состоит из трёх поколений препаратов, поэтому чтобы достичь максимального лечебного действия, следует использовать средства нового поколения, так как они оказывают меньше побочных явлений.
Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям
Медикаменты третьего поколения оказывают дополнительное вазодилатирующие свойство, то есть способствуют расслаблению артериальных и венозных стенок.
Некоторые β-адреноблокаторы не только блокируют рецепторы, но и могут их стимулировать. Данное свойство называется внутренней симпатомимической активностью, вызывающей хроническую стимуляцию β-адренорецепторов, что в дальнейшем проявляется их количественным уменьшением.
Неселективные БАБ
Средства способствуют сокращению сердечной активности, уменьшают сопротивление периферического кровотока, выявляют гипотензивное действие. Они одновременно блокируют β1, β2- адренорецепторы с равной силой воздействия, то есть влияют на регуляцию сердечной и сосудистой системы.
При регулярном приеме у гипертоников снижается риск возникновения острого коронарного кровообращения в головном мозге, а также уменьшается область ишемии в сердечной мышце
Механизм действия неселективных препаратов заключается в снижении количества сердечных сокращений, за счет чего сокращается потребность миокарда в кислороде, необходимом для его функционирования. Так, повышается устойчивость кардиомиоцитов к гипоксии, которая может развиться при ишемической болезни сердца.
Перечень наиболее популярных препаратов подгруппы:
- Тимолол,
- Пропранолол,
- Надолол,
- Метипранолол,
- Бопиндолол.
Способность усиливать мышечные сокращения миометрия позволяет использовать неселективные БАБ в акушерской сфере с целью предупреждения и ликвидации атонических кровотечений в ходе родоразрешения.
Кардиоселективные
Селективные бета-блокаторы выявляют активность преимущественно в отношении β1-адренорецепторов, осуществляющих энергетическую стимуляцию сердца. Они оказывают меньше негативных явлений на организм, поэтому их назначают при наличии сопутствующих патологий. По сравнению с неселективными средствами они не вызывают бронхоспазм, поскольку их фармакологическая активность не затрагивает β2-рецепторы, локализованные в легких.
Список препаратов, блокирующих β1-рецепторы:
- Атенолол,
- Бисопролол,
- Метопролол,
- Небиволол.
Специалисты отдают предпочтение кардиоселективным медикаментам при лечении гипертонической болезни у больных с сопутствующей ИБС
Селективные лекарства воздействуют на миокард, влияя на процессы:
- угнетение активности синусового узла и проводящей системы;
- снижение частоты сердечных сокращений;
- уменьшение количества необходимого кислорода;
- стабилизация системного уровня давления;
- ограничение распространения некротических очагов при инфаркте.
Кардиоселективные средства по оказываемым эффектам более слабые, чем неселективные, вызывают увеличение сопротивляемости периферического кровотока, поэтому их назначают для терапии заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения.
Нет рекламы 2
Гидрофильные и липофильные БАБ
Липофильные лекарственные средства подвергаются значительной трансформации при прохождении через печень, а гидрофильные не подаются метаболизму. Их экскреция осуществляется с уриной в неизменном виде. Действие гидрофильных лекарств более продолжительное, так как они выводятся дольше. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают в кровеносную и нервную систему.
Активность жирорастворимых препаратов не зависит от приема пищи, в то время как гидрофильные следует принимать перед пищей, запивая их большим количеством воды
Липофильная группа считается эффективней среди пациентов, у которых диагностирована ишемическая болезнь сердца, поскольку они снижают риск летальных исходов. Однако они оказывают больше побочных явлений, поражая центральную нервную систему. Поэтому у больных наблюдаются депрессивные состояния, головные боли и нарушение сна.
«Азаметония бромид»
Препарат является сильнодействующим ганглиоблокатором. Действующий компонент выборочно блокирует вегетативные нервные рецепторы. «Азаметония бромид» широко используется при гипертонических кризах, бронхиальной астме, отеках легких и головного мозга. С помощью препарата удается контролировать артериальное давление в анестезиологии, приводить в норму состояние беременных пациенток, страдающих эклампсией.
Медикамент применяется в форме инъекций (внутримышечно или внутривенно). Точную дозировку устанавливает врач в соответствии с заболеванием пациента, индивидуальными особенностями организма. При этом обязательно учитываются противопоказания. К ним относятся следующие состояния: закрытоугольная глаукома, дегенеративные заболевания центральной нервной системы, нарушения работы почек и печени, острый период инфаркта миокарда
С осторожностью используется лекарство у людей пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, тромбофлебитами
«Гигроний»
Лекарственное средство выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Вводится медикамент с помощью инъекций внутривенно или внутримышечно. Нельзя просто приобрести в аптеке «Гигроний». Рецепт должен выписать лечащий врач. Благодаря ганглиоблокирующему действию лекарственное средство применяется в анестезиологии, когда необходимо контролировать давление пациента. Кроме того, препарат используется в акушерской практике. С его помощью удается купировать приступы эклампсии.
«Гигроний» имеет ряд противопоказаний. Сюда можно отнести тромбозы, гипотонию, острую стадию инфаркта миокарда, почечную или печеночную недостаточность
В пожилом возрасте (после 65 лет) медикамент используется с осторожностью. У некоторых пациентов может развиваться гиперчувствительность
Ганглиоблокирующее действие наблюдается уже через 5 минут после внутривенного ведения препарата и сохраняется на протяжении 15-20 минут. Этого достаточно для краткосрочного контроля артериального давления (при несложных хирургических вмешательствах).
Противопоказания и показания к применению
Противопоказания ганглиоблокаторов.
Фармакология помогает определить, когда же все-таки не стоит принимать данные лекарства. Ганглиоблокаторы запрещено употреблять, если присутствует хотя бы одна из болезней:
- низкое артериальное давление;
- феохромоцитома;
- атеросклероз (мозговой или сердечный);
- глаукома;
- тромбозы;
- печеночная недостаточность;
- ишемический инсульт.
Некоторые показания к применению данных лекарств были описаны выше. Стоит добавить, что медикаменты показаны при бронхиальной астме, болезнях желудка. Используются в хирургических целях, когда есть необходимость в операции на головном мозге или шее, к примеру. Но не забывайте о том, что сначала необходимо проконсультироваться с доктором, ведь последствия от бесконтрольного приема бывают плачевными.
Список средств
Медпрепарат «Имехин»
Такой препарат можно назначать больным с отеком легких.
Выпускается только в форме для внутривенного введения. Имеет кратковременное действие, хорошо использовать для управляемой гипотензии. Показания к применению:
- управляемая гипотензия;
- отек легких;
- гипертонический криз.
Противопоказания:
- инфаркт;
- гипотензия;
- глаукома;
- недостаточность печени и почек.
Побочный эффект:
- сухость во рту;
- головокружение;
- ортостатический коллапс;
- тахикардия;
- атония мочевого пузыря и кишечника.
Средство «Темехин»
Клиническая фармакология этого медпрепарата заключается в расширении сосудов, снижении моторики ЖКТ и секреции желез. Показания:
Темехин используется в терапии облитерирующего эндартериита.
- синдром Рейно;
- облитерирующий эндартериит;
- язва желудка;
- высокое АД.
К противопоказаниям относятся:
- тромбоз;
- инфаркт;
- низкое АД;
- гиперчувствительность;
- заболевания почек;
- глаукома.
Побочный эффект:
- слабость;
- тахикардия;
- ортостатический коллапс;
- головокружение;
- задержка мочи.
«Азаметония бромид»
Препарат имеет гипотензивное действие. По химической структуре относится к бисчетвертичным аммониевым соединениям. Средство имеет сосудорасширяющий эффект, вызывает тахикардию, атонию мочевого пузыря, нарушает аккомодацию глаза, уменьшает моторику в желудке и кишечнике. А также при приеме «Азаметония бромида» бывает кратковременное ухудшение памяти и может развиваться ортостатический коллапс.
Показания к применению:
Азаметония бромид помогает при бронхиальной астме.
- спазм сосудов;
- гипертонический криз;
- желчная и кишечная колики;
- язва желудка;
- бронхиальная астма;
- отек мозга и легких.
Противопоказания:
- тромбофлебит;
- печеночная недостаточность;
- глаукома;
- инфаркт;
- гипотензия.
«Бензогексоний»
Ганглиоблокирующее средство, которое выпускают в форме таблеток и раствора для инъекций. Показаниями к применению медпрепарата являются:
- эндартериит;
- гипертония;
- управляемая гипотензия;
- хронический гастрит;
- бронхиальная астма;
- язвенный недуг желудка.
Противопоказания:
Людям с глаукомой лекарство использовать нельзя.
- гипотензия;
- феохромоцитома;
- инфаркт;
- глаукома;
- тромбоз;
- нарушение функций печени.
Побочные эффекты:
- сухость во рту;
- слабость;
- ортостатический коллапс;
- снижение памяти;
- запор;
- атония мочевого пузыря и кишечника.
«Ганглерон»
Лекарство выпускается в форме капсул или раствора для инъекций. Обладает спазмолитическим, противоязвенным и местноанестезирующим действием. Способно расслаблять гладкие мышцы и кровеносные сосуды. Показания:
- острый и хронический холецистит;
- спазм мышц;
- гепатит;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- предупреждение приступа стенокардии.
К противопоказаниям относятся:
- гипотензия;
- печеночная недостаточность;
- гиперчувствительность.
Побочные действия могут проявляться аллергической реакцией, тахикардией, головокружением. При попадании на язык может появиться раздражение. При большой концентрации даже бывает некроз языка. Если средство вводят внутримышечно, то возникает вероятность развития ортостатического коллапса, снижение памяти, а также может быть запор и задержка мочи.
Вам все еще кажется, что вылечить гипертонию тяжело?
Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…
Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.
window.RESOURCE_O1B2L3 = ‘kalinom.ru’;
var m5c7a70ec435f5 = document.createElement(‘script’); m5c7a70ec435f5.src=’https://www.sustavbolit.ru/show/?’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=13698&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + document.title +’&’ + Math.round(Math.random()*100000); function f5c7a70ec435f5() { if(!self.medtizer) { self.medtizer = 13698; document.body.appendChild(m5c7a70ec435f5); } else { setTimeout(‘f5c7a70ec435f5()’,200); } } f5c7a70ec435f5();
(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-336323-1’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-336323-1’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);
Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов
Различают бета1‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета2‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета1— или беты2‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета1— и бета2‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.
Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов
Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в крови.
Блокада бета1‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в кислороде.
- Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения импульсов.
- Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных клеток.
- Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном применении.
- Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный катехоламинами.
- Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых капилляров.
- Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный эффект.
Некардиологические показания к применению бета-блокаторов
- тревожные состояния
- алкогольный делирий
- юкстагломерулярная гиперплазия
- инсулинома
- глаукома
- мигрень (предупреждение приступа)
- нарколепсия
- тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
- портальная гипертензия
Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания
2.1.2.1.2.2.1. Ганглиоблокаторы
Листать назад | Оглавление | Листать вперед |
Ганглиоблокаторы являются производными либо четвертичного азота – гексаметония бромид (бензогексоний) , азаметония бромид (пентамин), трепирия йодид (гигроний), либо третичного – пахикарпина гидройодид. пемпидин (пирилен). Все четвертичные амины плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не проходят в центральную нервную систему, а третичные – легко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер.
Механизм их действия связан с блокадой Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников (эволюционно – ганглий).
Снижается или прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и парасимпатическим нервам (фармакологическая денервация органов), уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани.
Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) – артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).
Функция сердца, гладкой мускулатуры, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, секреция желез в основном поддерживаются парасимпатической системой.
Блокада интрамуральных парасимпатических ганглиев тормозит стимулирующее влияние блуждающего нерва и снижает сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, бронхи и др.), то есть дает выраженный спазмолитический эффект.
1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.
2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления.
Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к “правому” сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.
3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением).
Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, и кровь депонируется на периферии, что приводит к уменьшению кровотечения в области операционного поля. Одновременно ганглиоблокаторы предотвращают развитие отрицательных вегетативных реакций на органы и сосуды при оперативных вмешательствах.
4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).
5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.
Кроме того, ганглиоблокаторы иногда применяют в качестве бронхорасширяющих средств (как один из компонентов лечения), а пахикарпин, стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.
К сожалению, применение ганглиоблокаторов часто приводит к тяжелым осложнениям:
1) ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального положения в вертикальное). Депонирование крови в сосудах конечностей и органов снижает системное артериальное давление в сосудах мозга.
При изменении положения тела в силу тяжести кровь перераспределяется – идет в нижележащие области тела, происходит обескровливание мозга, больной теряет сознание.
2) атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. За счет блокады парасимпатических ганглиев, выраженного спазмолитического эффекта нарушается моторная и секреторная функции желудочно-кишечного тракта, и развиваются запоры. Снижение сократительной способности мочевого пузыря может привести к задержке мочи.
Кроме того, применение ганглиоблокаторов может сопровождаться светобоязнью (расширение зрачков), нарушением зрения (паралич аккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.
Листать назад | Оглавление | Листать вперед |
Миорелаксанты (мр)
Антидеполяризующие
Смешанные
Деполяризующие
Пипекурония
бромид Диоксоний
Дитилин
(ардуан),
панкурония
бромид,
атрокурий
(траквариум),
меваку-
рий
(мевакрон).
Механизм
действия антидеполяризующих МР:
блокируют
Н-ХР скелетных мышц и конкурируют с АХ
за взаимодействие с рецепторами.
Механизм
действия деполяризующих МР:
сначала кратковременно активируют Н-ХР
скелетных мышц (холиномиметическая
фаза). В результате возникает деполяризация
мембраны рецептора, сопровождающаяся
фибрилляцией скелетных мышц с потерей
ими К. Деполяризация сменяется затем
потерей чувствительности рецептора к
АХ – десенситизация. Ее рассматривают
как следствие изменения конформации
рецептора и тормозящего влияния К на
К-Na-АТФ-азу,
что задерживает реполяризацию
постсинаптической мембраны и восстановление
ее реакции на поступающую импульсацию.
Механизм
действия смешанных МР
:
сначала вызывают фазу деполяризации,
а затем действуют как антидеполяризующий
МР. Во второй фазе прозерин ослабляет
действие диоксония. При наркозе эфиром
и фторотаном действие диоксония
увеличивается. См.рис.4.
Рис.5.
Механизм действия миорелаксантов.
Показания
к применению:
Анестезиология:
интубация трахеи, эндоскопические
процедуры (дитилин, диоксоний).
Репозиция
костей при переломе, вправление вывихов
(векурония бромид, панкурония бромид).
Лечение
столбняка, судорожных состояний
(алкурония хлорид, дитилин).
Обездвиживание
глазного яблока (дитилин).
Побочные
эффекты:
Угнетение
дыхания.
Мышечные
послеоперационные боли.
Сердечные
аритмии.
Бронхоспазм.
Гипокалиемия.
Гипергидроз.
Повышение
внутриглазного давления.
Нервно-мышечный
блок.
Детские
особенности
:
дети первых лет жизни высокочувствительны
к антидеполяризующим миорелаксантам,
это обусловлено небольшим запасом АХ
в пресинаптических окончаниях. При
поступлении возбуждения меньше АХ
высвобождается в синаптическую щель.
Но эффект при применении этих препаратов
исчезает быстрее, чем у взрослых. Наиболее
часто применяют в анестезиологии.
Помимо центральной нервной системы в организме человека есть еще которая контролирует работу многих внутренних органов. Относительно недавно ученые вывели новую группу химических веществ, получивших название «ганглиоблокаторы». Препараты из этой группы могут контролировать работу вегетативной нервной системы, улучшать состояние пациента при многих заболеваниях.
Список средств
Медпрепарат «Имехин»
Выпускается только в форме для внутривенного введения. Имеет кратковременное действие, хорошо использовать для управляемой гипотензии. Показания к применению:
- управляемая гипотензия;
- отек легких;
- гипертонический криз.
Противопоказания:
- инфаркт;
- гипотензия;
- глаукома;
- недостаточность печени и почек.
Побочный эффект:
- сухость во рту;
- головокружение;
- ортостатический коллапс;
- тахикардия;
- атония мочевого пузыря и кишечника.
Средство «Темехин»
Клиническая фармакология этого медпрепарата заключается в расширении сосудов, снижении моторики ЖКТ и секреции желез. Показания:
облитерирующего эндартериита
- синдром Рейно;
- облитерирующий эндартериит;
- язва желудка;
- высокое АД.
К противопоказаниям относятся:
- тромбоз;
- инфаркт;
- низкое АД;
- гиперчувствительность;
- заболевания почек;
- глаукома.
Побочный эффект:
- слабость;
- тахикардия;
- ортостатический коллапс;
- головокружение;
- задержка мочи.
Механизм
действия:
блокируют Н-ХР симпатических и
парасимпатических ганглиев, мозгового
слоя надпочечников и каротидного
клубочка.
По
химическому строению ганглиоблокаторы
делят на:
Четвертичные
аммониевые соединения
:
бензогексоний, пентамин, димеколин,
гигроний.
Третичные
амины
:
пахикарпин, пирилен.
По
длительности действия ганглиоблокаторы
делят на:
Ганглиоблокаторы
длительного действия (6-10 часов и более):
бензогексоний
(гексоний), димеколин, пирилен (пемпидина
тонзилат).
При
блокаде симпатических и парасимпатических
ганглиев уменьшается поток импульсов
от ЦНС к периферическим тканям, что
приводит к снижению тонуса сосудов,
перистальтики кишечника, продукции
экзокринных желез и т.д.
Ганлиоблокаторы
средней продолжительности действия
(4-6 часов):
пентамин
(азаметониум).
Ганглиоблокаторы
короткой продолжительности действия
(10-15 минут):
гигроний, арфонад.
Показания
к применению ганглиоблокаторов:
Отек
легких, мозга (пирилен, пентамин).
Контролируемая
гипотензия в анестезиологии (гигроний).
Эклампсия,
каузалгия (пентамин, пахикарпин).
Купирование
гипертонических кризов (пентамин,
бензогексоний).
Язвенная
болезнь желудка и ДПК (бензогексоний,
пирилен).
Облитерирующий
эндартериит, спазм периферических
сосудов (пирилен, пахикарпин, бензогексоний,
пентамин).
Токсикоз
беременных (пирилен).
Родостимуляция
(пахикарпин).
Спазм
кишечника и желчных путей, почечная
колика (пентамин).
Детские
особенности:
детям назначают только при гипертонических
кризах, отеке мозга, легких, левожелудочковой
недостаточности.
Побочные
эффекты:
Запоры,
вздутие живота, атония кишечника
(миастенический синдром) и мочевого
пузыря (задержка мочи).
Тахикардия.
Общая
слабость, головокружение.
Сухость
во рту.
Нарушение
зрения.
Тромбозы.
Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Классификация |
Ганглиоблокаторы |
Миорелаксанты |
|
---|---|---|---|
Препараты и их синонимы |
1. Гексаметония бензосульфонат(Бензогексоний)
2. Азаметония бромид (Пентамин) 3. Димеколина йодид (Димеколин) 4. Трепирия йодид (Гигроний) 5. Пахикарпина г/йодид |
Деполяризующие
6. Суксаметоний йодид (Дитилин) |
Недеполяризующие
7. Векуроний бромид (Норкурон) 8. Диплацин 9. Тубокурарина хлорид 10. Мелликтин 11. Пипекуроний бромид (Ардуан) |
Механизм действия |
Блокада Н-холинорецепторов вегетативных ганглиев. Фармакологическая денервация органов. | Стойкая деполяризация постсинаптической мембраны. | Конкурентный антагонизм с ацетилхолином. |
Фармакологические эффекты |
Расширение периферических сосудов, понижение тонуса гладкой мускулатуры, артериального давления, секреции желез (1-5). Повышение тонуса миометрия (5). | Тотальная релаксация скелетной мускулатуры (6-11). | |
Показания к применению и взаимозаменяемость |
Гипертоническая болезнь, гипертонический криз (1-5); отек мозга, легких (2); эндартериит (1-3, 5); управляемая гипотония (1, 2, 4); язвенная болезнь желудка (1, 3); бронхиальная астма (1, 2); колики (2, 3); стимуляция родовой деятельности (5); холецистит (3); эклампсия (2, 4). | Управляемое дыхание и релаксация при наркозе, облегчение репозиции костных отломков, вправление вывихов (6-11); гиперкинезы (10). Интубация трахеи (6, 8), для обездвиживания глазного яблока (8). Паркинсонизм, болезнь Литтля (10). | |
Врач и провизор, помни! |
Н-холиноблокаторы несовместимы с ингибиторами МАО, антихолинэстеразными, в одном шприце с растворами барбитуратов. Ганнглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков, а трициклические антидепрессанты могут уменьшать гипотензивное действие ганглиоблокаторов.Все ганглиоблокаторы могут вызвать ортостатический коллапс, поэтому необходимо лежать 2 часа после их приема. Миорелаксанты несовместимы с адреномиметиками, гепарином, строфантином, гормонами коры надпочечников, наркотическими анальгетиками. Недеполяризующие миорелаксанты могут вызывать бронхоспазм. Суксаметония йодид усиливает действие сердечных гликозидов, что потенцирует аритмию. Для профилактики мышечных болей рекомендуется введение суксаметония йодида в двух дозах: субпаралитической (0,15 мг/кг), а затем в полной дозе. Гексаметония бензосульфонат несовместим с кофеином. Тубокурарина йодид уменьшает чувствительность миокарда к катехоламинам. Диплацин в больших дозах повышает АД. При применении суксаметония йодида в комбинации с некоторыми ингаляционными анестетиками у чувствительных пациентов возможна злокачественная гипертермия. Прием тубокурарина хлорида и суксаметония йодида при дыхательном алкалозе усиливает релаксацию, а прием при метаболическом ацидозе снижает ее. Действие суксаметония йодида пролонгируется при миастении, беременности (до 30 мин), парамиастеническом синдроме, атеросклерозе и при гриппе. До еды: 1, 3, 5. |