Каберголин в бодибилдинге

Симптомы передозировки

Исследования показывают, что применение высоких дозировок каберголина (более 0,5 мг в сутки) приводит к развитию большого количества побочных эффектов:

• нарушение пищеварительной системы (наиболее распространённый вариант): запоры, диспепсия, тошнота;
• проблемы с сердечно-сосудистой системой;
• нервные заболевания: депрессия, искажение сознания, бессонница;
• негативная реакция иммунной системы (редко): гиперчувствительность, кожная сыпь;
• нарушение кроветворной системы (редко);
• проблемы с дыхательной системой: носовое кровотечение, одышка, фиброз лёгкого.

Замечено – если не превышать дозировки, то негативные эффекты встречаются очень редко либо их нет вообще.

На форумах, связанных с этой темой, чаще всего встречаются сообщения о плохом аппетите и потере настроения. Из этого следует простой вывод – необходимо придерживаться абсолютно всех инструкций и следить за своим состоянием очень внимательно. Тогда не возникнет никаких проблем. Однако прежде чем начать применять каберголин, следует проконсультироваться по этому поводу у врача.

Особые указания

Дополнительную осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, язвой желудка и 12-перстной кишки, синдромом Рейно, кровотечениями из ЖКТ, тяжелыми заболеваниями печени (необходимо скорректировать дозировку). Первые несколько дней проведения терапии лекарством рекомендуется контролировать артериальное давление пациента

Препарат может вызвать его понижение. Также один раз в месяц нужно определять уровень пролактина в крови. После отмены препарата уровень пролактина может держаться на нормальном уровне от 2 недель и до нескольких месяцев

Первые несколько дней проведения терапии лекарством рекомендуется контролировать артериальное давление пациента. Препарат может вызвать его понижение. Также один раз в месяц нужно определять уровень пролактина в крови. После отмены препарата уровень пролактина может держаться на нормальном уровне от 2 недель и до нескольких месяцев.

Если во время проведения терапии средством проявились новые клинические симптомы со стороны дыхательной системы, необходимо сделать рентген легких. Если в результате лечения у пациента развился плевральный выпот или фиброз (сопровождается одышкой, кашлем, болью в груди и учащением дыхания), повысился уровень СОЭ в крови, также необходимо произвести дополнительные исследования.

Перед началом лечения нужно точно определить причину развития гиперпролактинемии, чтобы исключить наличие опухоли гипофиза.

Если вы принимаете препараты на основе Каберголина, то нельзя управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, следует помнить, что лекарства могут понизить АД.

Что такое каберголин

Красота и человеческое здоровье зависят от гормонального фона. Один из гормонов – пролактин, он синтезируется клетками передней доли гипофиза. Этот гормон оказывает влияние на молочные железы, способствуя их росту и увеличивая скорость секреции молока при лактации. Его переизбыток вызывает определенные сбои работы организма. Для снижения уровня пролактина используют вещество каберголин (берголак, достинекс) – агонист дофаминовых рецепторов. Медикаментозное средство разработано для прекращения лактации, но его используют и для решения других задач. Препарат клинически принимается и женщинами, и мужчинами для лечения гиперпролактинемии и гиперсекреции пролактина в передней части гипофиза. Это средство используется не только медициной, препарат, стимулирующий рецепторы гипофиза, активно применяют бодибилдеры для устранения последствий употребления анаболиков и других целей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия между Достинексом и метилэргоновином малеатом не выявлено. Тем не менее, необходимо воздерживаться от применения комбинации каберголина и алкалоидов спорыньи. На фоне приема препарата не следует назначать антагонисты допамина (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены) Поскольку каберголин стимулирует рецепторы к допамину, антагонисты допамина могут вызвать клиническую неэффективность препарата.

Побочным действием каберголина является артериальная гипотензия, поэтому не рекомендуется на фоне приема препарата назначать другие препараты с гипотензивным эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Вред от чрезмерного содержания в организме пролактина

Изначально следует разобраться, что такое пролактин. Это гормон, оказывающий непосредственное влияние на способность размножатся. Повышенное содержание пролактина у мужчин негативно сказывается на его половой жизни и способно даже вызвать бесплодие.

Эти негативные последствия могут, со временем, перетечь в психологические проблемы, что может спровоцировать апатию.

У женщин воздействие гормона практически аналогичное, поскольку влияет на детородную функцию или лактацию. Однако не стоит забывать, что пролактин женский гормон и он необходим для нормального функционирования большого количества процессов происходящих в организме, особенно, связанных с деторождением и близких к этому вещей (вынашивание плода, кормление ребёнка грудью).

Представителям мужского пола этот гормон абсолютно не нужен и его повышенное содержание для бодибилдера может оказаться серьёзной проблемой, поскольку часто присутствуют вялость и плохое настроение, во время тренировок или соревнований отсутствует воля к победе

А как известно, внутреннее состояние очень важно для успехов в бодибилдинге, впрочем, как и в большинстве других сфер жизни человека

Почему стероиды действуют по-разному на людей

Дело в том, что попав в кровь, стероидная молекула не сразу связывается с глобулином, или находится в свободном, активном состоянии. Часть стероидных молекул, в процессе обмена веществ, может использоваться организмом, и тут же вывестись из него, а часть может вообще перейти в женские половые гормоны – эстрогены (явление называется ароматизацией), с помощью ферментов (энзимов), часть может перейти дигидротестостерон (ДГТ). Примечательно, то, что дигидротестостерон химически сильнее связан с мышечными рецептарами, в отличии от тестостерона, в то же время он имеет более сильный, связующий потенциал с сальными железами и волосяными фолликулами. Эксперты сходятся во мнении, что дигидротестостерон обладает более сильным стероидным эффектом, к тому же ДГТ не конвертируется в эстрогены.

В любом случаи отработанные анаболические стероиды выведутся из организма с мочой.

То есть, получается чем больше человек имеет свободных рецепторов в мышечных клетках, тем больше будет эффект от стероидов на организм, так как свободные стероидные молекулы будут иметь намного больше шансов соединится в стероидно-рецепторный комплекс со свободным рецептором в мышечной клетке.

Анаболические стероиды

Проблема заключается в том, что не у всех людей находятся активные стероидные рецепторы в нужной зоне. Так, например, у одного атлета высыпаются прыщи, и оволосение происходит, а другого в точно, такой же дозировке ничего не происходит, а все из-за того, что у первого рецепторы находятся не там где надо. Тоже, можно сказать и про наращивания мышечной массы, у кого-то в мышечных клетках находится большое количество свободных рецепторов, такому человеку достаточно будет малой дозы стероидов, чтобы ощутить анаболический эффект, а кто-то, и от больших доз ничего не почувствует, а все из-за того что в его мышечных клетках находится очень мало свободных рецепторов. Еще один наглядный пример, можно привести с тестостероном, — применение в больших дозировках не вызывает увеличение груди, в тоже время встречаются такие атлеты, у которых даже незначительное количество тестостерона приводит к гинекомастии, логично предположить, что во втором случаи, спортсмены имеют в тканях груди большое количество эстрогенных рецепторов, которые переводят тестостерон в эстроген.

В 20 лет наши рецепторы достигают пика своей активности, стероиды находятся на максимальном уровне усвояемости, поэтому целесообразнее именно в этом возрасте применять анаболические стероиды с целью повышения мышечной массы, силы и рельефа. Но прежде чем переступить эту грань, натурального тренинга и тренинга на анаболических стероидах, необходимо учесть очень много нюансов, начиная от силовых показателей, заканчивая целесообразностью их применения.

Не представляется возможным в рамках данной статьи рассмотреть все те мелочи, из которых складывается основа понимания анаболических стероидов, но необходимый минимум, который должен знать каждый уважающий себя атлет вы получили.

Данная информация о стероидах была предоставлена исключительно в ознакомительных целях, не стоит относиться к ней как к инструкции по применению ААС. Гораздо правильнее вас оградить от ошибочного понимания анаболических стероидов.

Дека: побочные эффекты

Большинство побочных эффектов, если не все, возникают из-за неправильного применения анаболика, что я имею в виду: большие дозировки, слишком продолжительное время использования (более 18–20 недель), применение деки без контроля и корректировки анализов, другие индивидуальные особенности.

Почему принято считать, что дека приводит часто к появлению гинекомастии? Все дело в том, что нандролон конвертируется в дигидронандролон (это андроген, который намного слабее чем дигидротестостерон), именно дигидронандролон крепится к рецепторам, создавая большую конкуренцию ДГТ. По этой причине даже при невысоких значениях эстрадиола и пролактина может возникнуть гинекомастия. В реалиях мы редко получаем такую картину, скорее это связано с грамотным администрированием курса.

В свое время, дека от Alpha Pharma была самая лучшая по качеству и отзывам в целом

Хоть дека и минимальная подвержена ароматизации, тестостерон увеличивает этот риск (выступает в роли синергиста) посредством фермента ароматазы. В действительности спортсмены чаще говорят о возникновении отеков на комбинации дека + тестостерон. Все решается путем применения ингибиторов ароматазы и ингибиторов пролактина.

При употреблении нандролона декаоната или фенилпропионата, как соло, так и в комбинации, часто происходят изменения в липидограмме: повышение ЛПНВ с одновременным снижением ЛПВП, повышается давление (опять же больше из-за задержки воды), головные боли, тошнота, слабость, нежелание тренироваться(чаще из-за повышенного пролактина и ухудшается с повышенным эстрадиолом), может пропасть или сильно снизиться аппетит, снижение или полное отсутствие либидо и эрекции (в варианте применения соло), нарушение сна.

У женщин при применении деки часто проявляется вирилизация: увеличивается клитор, повышается оволосение (особенно по мужскому типу), пропадает менструация (очень часто), а также все вышеперечисленные моменты.

Противопоказан лицам младше 18 лет, беременным и кормящим женщинам.

Дека-дураболин курс

Период активности ретаболила составляет 15 дней, поэтому инъекции обычно проводят 1 раз в неделю. Средняя оптимальная доза нандролона – 200-400 мг в неделю (для новичков достаточно 200 мг). Иногда атлеты превышают рекомендуемые дозировки, однако вместе с ними увеличивается частота и сила побочных эффектов.

Оптимальная длина курса – 8 недель. При превышении данного строка (либо больших дозировках) следует применять гонадотропин, который необходимо подключать с 4 недели курса и вводить по 2 раза в неделю в дозировке 250-500 МЕ.

Так же не забывайте подключать на курсе каберголин (принимайте 0,25 мг каждый 4-й день, начиная со 2-й и заканчивая спустя 3 недели после последней инъекции). Это позволит вам устранить прогестероновую активность.

ПКТ после деки

На последней неделе курса и в течении последующих 3-4 недель необходимо подключить кломид, он способствует восстановлению уровня «теста». Принимать стоит по 50-100 мг в день, постепенно снижая дозировку.

Не забывайте, что тамоксифен на ПКТ после деки применять нельзя. Так же нандролон нельзя комбинировать с другими прогестинами (тренболон, анадрол, анаполон).

Для получения максимального эффекта от употребления АС, нужно правильно питаться и придерживаться режима, так же желательно употреблять спортивные добавки: протеин, гейнер, креатин, витаминно-минеральные комплексы, аминокислоты, BCAA и т.д. Во время ПКТ дополнительно принимайте тестостероновые бустеры.

Причины повышенного пролактина на курсе стероидов?

Находясь на курсе стероидов шансов отхватить все эти реакции конечно же выше. Очень часто можно услышать о прямолинейной связи применения стероидов и роста пролактина. Но не будем с этими выводами спешить!

Мнений на этот счет много, как и из неоткуда взятого утверждения, которое гуляет по форумам, о том, что рост пролактина напрямую связан с дозировками стероидов и особенно применением надролона. Не все так однозначно и если больше изучить случаев, то можно утверждать, что совсем не на курсе надролона растет пролактин, но и на любом курсе стероидов он растет прекрасно, и в тоже время не всегда он вообще растет на курсе стероидов – это стоит тоже для себя подчеркнуть.

Лично от себя скажу, что за период многих лет работы с людьми индивидуально, я наблюдаю динамику, опираясь на которую могу смело утверждать, что нет никакой прямой связи роста пролактина с применением надролонов, та и вовсе не всегда пролактин растет на курсе стероидов. К тому же, учитывая мою большую любовь к надролонам, я очень много курсов провел с людьми, которые обратились ко мне и использовали надролон. Опираясь на свою статистику, было установлено множество случаев, когда не было необходимости вообще принимать каберголин с целью усмирения пролактина, так как уровень этого гормона был весь курс стероидов удовлетворительный, как с надролонами, так и без их участия. Так, что связывать прямолинейно рост пролактина от стероидов не будем, но и не станем исключать факт дополнительного роста гормона в период стероидного цикла, так как случаи такие есть и их много.

Что касается причин роста пролактина на курсе стероидов и вне курса, готов подробно это разобрать в другой статье, которая непременно появится на сайте и будет посвящена именно пролактину. А пока, поверхностно разберем основные факторы роста.

Дополнительному росту гормона способствуют:

• физическое переутомление;
• недостаток отдыха и сна;
• применение анаболических стероидов;
• болезни печени и почек;
• аутоиммунные заболевания;
• недостаток витаминов группы B;
• курение;
• частые стрессы;
• длительный прием таких лекарственных препаратов: гипотензивные средства, антидепрессанты, блокаторы дофаминаю;
• генетическая расположенность к росту депрессивных ферментов МАО (моноаминоксидазы);
• секс, эякуляция за день до сдачи анализов.

Конечно, нельзя утверждать, что все эти факторы приводят к росту пролактина в организме человека. Совсем нет, все очень индивидуально и разобраться в причинах роста сможет только специалист. Данная статья помогает лишь ориентироваться в общих понятиях и найти часть ответов на свои вопросы.

Теперь уже более понятно, что в случае повышенной концентрации пролактина необходимо принимать каберголин. Он взаимодействует с рецепторами дофамина, расположенными в гипофизе. Его применение снижает уровень пролактина в крови.

При отсутствии внимания к этому вопросу, ситуация может ухудшиться и привести к различным осложнениям и необратимым процессам, например к узелковой гинекомастии, импотенции и бесплодию.

При использовании каберголина вы сможете набирать более качественную мышечную массу, так как он выводит лишнюю жидкость из организма. Существенно повысится либидо, решится проблема с эрекцией, наладится давление, улучшится настроение, повысится общий тонус организма.

Повышенный пролактин на курсе стероидов: причины

На просторах Интернета существует определенная взаимосвязь нандролонов, тренболонов и пролактина, мол, от других стероидов повышения пролактина не будет. А в итоге картина по анализам бывает достаточно разнящаяся (опираясь на опыт подопечных и личный опыт). Именно по этой причине я советую всегда иметь при себе каберголин, если вы находитесь на стероидном курсе. По своему опыту хочу сказать, что не всегда, даже находясь на курсе с применением деки и тренболона, будет повышаться пролактин! И это не всегда говорит о том, что ваши препараты пустые.

Повышение пролактина на курсе может также вызвать:

• стресс перед сдачей крови (очень много случаев, постарайтесь избежать волнения);
• сильное переутомление, перегрузка ЦНС (для этого сдается вкупе прогестерон);
• применение некоторых видов лекарственных средств (например антидепрессанты, средства, снижающие кровяное давление, и др.);
• заболевания почек и печени;
• злоупотребление табакокурением;
• частые половые акты (именно по данной причине после полового акта следует сделать перерыв перед сдачей анализов);
• гинекомастию (факторы риска увеличиваются при высоких значениях уровней пролактина, а также при высоких уровнях эстрадиола). Хотя споры в последнее время возникают все чаще о взаимосвязи пролактина и гинекомастии.
• другие индивидуальные факторы;

Все наши организмы разные, каждый организм индивидуален. Не все вышеперечисленные факторы могут повысить пролактин и не все они являются определяющими критериями. Динамику повышения пролактина, а также подбор дозировки ингибиторов пролактина (например «Достинекс») подбираются исключительно по результатам анализов. Для индивидуальных консультаций пишите в мессенджеры или через контакты.

Большинство побочных эффектов от применения каберголина случаются из-за его бесконтрольного применения. Обязательно перед применением каберголина сдавайте анализы и подбирайте дозировку грамотно. Не стоит также применять каберголин для цели увеличения концентрации тестостерона. Не применяйте каберголин, если у вас имеются хронические заболевания, он противопоказан несовершеннолетним.

Ковид (COVID-19), прививка от COVID-19 и повышение пролактина

Есть много случаев повышения пролактина. В случае, когда спортсмены ставили прививки от Covid-19, а также при заболевании ковидом, пролактин взлетал в небеса. Предоставляю пример результата анализов: прививка от ковида была сделана 30.07.2021, анализы были сданы 09.08.21. Высокие уровни пролактина также поспособствовали снижению концентрации тестостерона, что видно по анализам:

Также ребята сообщали о повышении концентрации пролактина в период заболевания вирусной инфекцией. В таком случае не стоит сразу радикально снижать уровень данного гормона, применяя каберголин (например «Достинекс»). Пролактин играет важную роль в иммунной системе.

Побочное действие при применении медикамента Берголак

Возможны такие нежелательные эффекты, как:

• Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
• Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
• Головная боль различной локализации и степени выраженности.
• Ощущение сердцебиения, боль в области сердца.

Ощущения жара, распространяющегося по телу.
Спазмы сосудов на пальцах конечностей.
Патологии клапанов сердца.
Снижение давления вплоть до ортостатического коллапса при длительном лечении препаратом.
Головокружение, психические нарушения, чувство ползания мурашек по телу, потеря сознания.
Повышение активности печеночных ферментов в биохимическом анализе крови: АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы.
Носовые кровотечения.
Патологическое выпадение волос.
Отеки, нарушение функции дыхательной системы.

Каберголин. Структурный анализ

Структура определяет функцию. У нас мало информации о каберголине. Судя по нежелательным явлениям со стороны ЖКТ, мы имеем очевидный агонизм серотониновым рецепторам, но исследований этих эффектов мало или нет. Научная литература в общем и целом ограничивается возможностью нашей молекулы снижать пролактин за счет D2-агонизма в гипофизе и дальнейшим возможным применением молекулы.

Мы же с вами не должны ограничиваться дефицитом информации. Поэтому будем анализировать структуру и проводить параллели с уже изученной и схоже молекулой.

Каберголин я предлагаю сравнивать с другой производной алкалоидов спорыньи, где серотонергическая часть изучена лучше дофаминергической, в частности с молекулой ЛСД (справа).

Внизу рисунка приведена молекула серотонина, чтобы вы понимали, что каберголин (слева), как и ЛСД (справа) будут аффинитивны серотониновым рецепторам.

И по самим структурам молекул вы можете видеть, что аналогия будет уместной, хоть и не исчерпывающей.

Я свел воедино аффинитивность молекул рецепторам, позволив себе залить салатовым цветом, рецепторы, связанные с сексуальным удовольствием и оргазмом (правда, забыв D3 рецепторы).

Аффинитивность на рисунке понять очень просто – чем ниже число, тем более аффинитивна молекула указанным рецепторам.

Эффективность приема Достинекс

Достаточно большое количество спортсменов по всему миру отмечают положительный эффект после приема этого препарата.

В своих отзывах, мужчины чаще всего упоминают, что:

• у них «определенно повеселело либидо»;
• потенция вернула свои позиции;
• время на отдых между «подходами» в сексе сократилось;
• кроме того, значительно окрепло психологическое состояние, появилась уверенность, исчезли перепады настроения.

Иными словами, личная жизнь засверкала другими красками.

На втором же месте отмечается сброс лишнего веса и наращивание мускулатуры.  Для спортсменов, занимающихся бодибилдингом, Достинекс стал настоящим открытием, купирующим отрицательные стороны влияния стероидных средств.

Медицинское использование

• Подавление лактации
• Гиперпролактинемия
• Дополнительная терапия пролактин-продуцирующих опухолей гипофиза ( пролактином );
• Монотерапия болезни Паркинсона на ранней стадии;
• Комбинированная терапия вместе с леводопой и ингибитором декарбоксилазы , таким как карбидопа , при прогрессирующей фазе болезни Паркинсона;
• В некоторых странах также: аблактация и дисфункции, связанные с гиперпролактинемией ( аменорея , олигоменорея , ановуляция , непурперальный мастит и галакторея );
• Лечение миомы матки .
• Дополнительная терапия акромегалии , каберголин имеет низкую эффективность в подавлении уровней гормона роста и очень эффективен в подавлении гиперпролактинемии, которая присутствует в 20-30% случаев акромегалии; гормон роста и пролактин схожи по структуре и оказывают схожее действие во многих тканях-мишенях, поэтому нацеливание на пролактин может облегчить симптомы, когда секрецию гормона роста нельзя в достаточной степени контролировать другими методами;

Каберголин часто используется в качестве средства первой линии при лечении пролактином из-за его более высокого сродства к участкам рецепторов D ₂ , менее серьезных побочных эффектов и более удобного режима дозирования, чем более старый бромокриптин , хотя во время беременности бромокриптин часто все же выбирают, поскольку Данных о безопасности применения каберголина при беременности меньше.

Не по назначению

Иногда его использовали в качестве дополнения к антидепрессантам СИОЗС, поскольку есть некоторые свидетельства того, что он противодействует определенным побочным эффектам этих препаратов , таким как снижение либидо и аноргазмия . Также было высказано предположение, что у него есть возможное рекреационное использование для уменьшения или устранения рефрактерного периода у мужчин , тем самым позволяя мужчинам испытывать множественные эякуляторные оргазмы в быстрой последовательности, и по крайней мере два научных исследования подтверждают эти предположения. Кроме того, систематический обзор и метаанализ пришли к выводу, что профилактическое лечение каберголином снижает частоту, но не тяжесть синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ) без ущерба для исходов беременности у женщин, подвергающихся стимулированным циклам экстракорпорального оплодотворения ( ЭКО ). Кроме того, исследование на крысах показало, что каберголин снижает произвольное потребление алкоголя, возможно, за счет увеличения экспрессии GDNF в вентральной области покрышки . Может использоваться при лечении синдрома беспокойных ног .

Беременность и период лактации

Относительно мало известно о влиянии этого лекарства на беременность и кормление грудью. В некоторых случаях родственный бромокриптин может быть альтернативой, когда ожидается беременность.

• Беременность : доступные предварительные данные указывают на несколько повышенный уровень врожденных аномалий у пациенток, которые забеременели во время лечения каберголином. Однако одно исследование пришло к выводу, что «воздействие каберголина на плод на ранних сроках беременности не вызывает какого-либо увеличения риска выкидыша или внутриутробного развития плода. порок развития «.
• Лактация : у крыс каберголин был обнаружен в материнском молоке . Поскольку неизвестно, наблюдается ли этот эффект и у людей, кормление грудью обычно не рекомендуется, если / когда лечение каберголином необходимо.
• Подавление лактации : в некоторых странах каберголин (Достинекс) иногда используется в качестве средства для подавления лактации. Он также используется в ветеринарии для лечения ложной беременности у собак.

Вред от чрезмерного содержания в организме пролактина

Изначально следует разобраться, что такое пролактин. Это гормон, оказывающий непосредственное влияние на способность размножатся. Повышенное содержание пролактина у мужчин негативно сказывается на его половой жизни и способно даже вызвать бесплодие.

Эти негативные последствия могут, со временем, перетечь в психологические проблемы, что может спровоцировать апатию.

У женщин воздействие гормона практически аналогичное, поскольку влияет на детородную функцию или лактацию. Однако не стоит забывать, что пролактин женский гормон и он необходим для нормального функционирования большого количества процессов происходящих в организме, особенно, связанных с деторождением и близких к этому вещей (вынашивание плода, кормление ребёнка грудью).

Представителям мужского пола этот гормон абсолютно не нужен и его повышенное содержание для бодибилдера может оказаться серьёзной проблемой, поскольку часто присутствуют вялость и плохое настроение, во время тренировок или соревнований отсутствует воля к победе

А как известно, внутреннее состояние очень важно для успехов в бодибилдинге, впрочем, как и в большинстве других сфер жизни человека

Особенности применения каберголина

Если приём каберголина выполняется параллельно с употреблением прогестинов, то дозировка, следующая – 0,25 миллиграмм один раз в 4 дня (при повышенном уровне пролактина один раз в 2 дня). Кроме того, в такой ситуации средство помогает снять отёчность с мышц и лица, существенно уменьшается задержка жидкости в тканях, что увеличивает прирост сухих мышц.

Каберголин можно применять и без препаратов с прогестинной активностью, благодаря чему улучшается качество жизни и результаты после прохождения курса. В этом случае дозировка, следующая – 0,5 миллиграмм один раз в десять дней.

Некоторые спортсмены желают увеличить свои показатели, не прибегая к AAC. Препарат может помочь и им. Однако следует учесть, что для этих целей нужно значительно уменьшить дозировку.

Частая ошибка – чересчур сильное понижение пролактина. Это приводит к нарушениям сна, ухудшению настроения, плохому аппетиту или даже пониженному иммунитету. Чтобы восстановиться после такого, необходимо прекратить приём препарата на некоторое, иногда продолжительное, время (дождаться пока он перестанет действовать) после чего уменьшить частоту приёма и снижать дозировки.

Достинекс в бодибилдинге можно применять на ПКТ, если пролактин слишком высок.

Каберголин является гормональным средством

Поэтому во время приёма этого препарата необходимо проявлять те же меры предосторожности, как и для большинства подобных медикаментов:

• необходимо соблюдать дозировку;
• принимать чётко по часам;
• обращаться за помощью к специалистам при малейших побочных эффектах;
• неукоснительно придерживаться инструкции и не пропускать приём средства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данные лабораторных исследований показывают, что лекарство оказывает прямое действие на процессы синтеза пролактина лактотрофами у крыс, лактотрофы расположены в гипофизе. Уровень пролактина в плазме крови значительно снижается, особенно у резерпинизированных особей.

Гипопролактинемическое действие средства тщательно изучалось в двух независимых, рандомизированных, двойных исследованиях с участием плацебо-контролируемой и сравнительной группы. Действие вещества изучалось на женщинах, страдающих от гиперпролактинемии. Результаты анализов улучшились, и восстановился нормальный менструальный цикл примерно у 77% женщин, принимавших препарат 2 раза за 7 дней в дозировке 0,5 мг. У 73% испытуемых исчезла галакторея.

Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от дозировки лекарства. Прием пищи не оказывает влияния на процессы усвоения, метаболизма и выведения. После проникновения в ЖКТ максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдалась через 2-3 часа. При систематическом приеме препарата его равновесная концентрация в несколько раз превышает концентрацию при разовом приеме.

Не до конца известно, какой биологической доступностью обладает Каберголин, однако он однозначно подвергается эффекту «первого прохождения» через ткани печени. Степень связывания средства с белками плазмы колеблется от 40 до 42%, в зависимости от принятой дозы. Лекарство и его метаболиты быстро и хорошо распределяются по тканям и органам, наибольшая концентрация была обнаружена в гипофизе.

Метаболизируется вещество с помощью реакций гидролиза с участием остатков мочевины или ацилмочевинной связи в тканях печени. В биотрансформации средства в незначительной степени принимает участие цитохром Р450. Период полувыведения лекарства – порядка 65 часов. Полностью вещество и его метаболиты выводятся из организма в течение 20 дней, преимущественно через кишечник и с мочой.

Почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени и печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести не требуют коррекции дозировки. При серьезных нарушениях в работе печени наблюдается увеличение концентрации средства в плазме крови и AUC

Пожилым пациентам препарат можно назначать в тех же дозировках, что и молодым, однако соблюдать особую осторожность, учитывая все сопутствующие болезни и состояние организма в целом