Топ противовирусных препаратов

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ

Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

ЦЕФАЗОЛИН

Цефамезин, Кефзол

Наиболее известный цефалоспорин I поколения.

Спектр активности

Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.influenzae, синегнойную палочку
и др.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо — через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2-3 раза в сутки, так как T_1/2 составляет почти 2 ч.

Показания

• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.

Дозировка

Взрослые

Парентерально — по 1,0-2,0 г каждые 8-12 ч.

Профилактическое введение — 1,0-2,0 г за 0,5 ч до операции.

Дети

Парентерально — 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФАЛОТИН

Устаревший препарат. По спектру активности близок к цефазолину.

Отличия от цефазолина:

• более активен в отношении стафилококков;
• имеет более короткий T_1/2 (1 ч), что требует большей кратности введения;
• хуже переносится: внутримышечное введение очень болезненно, при внутривенном введении чаще вызывает флебиты.

Показания

Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Дозировка

Взрослые

Парентерально — по 0,5-2,0 г каждые 4-6 ч.

Дети

Парентерально — 80-100 мг/кг/сут в 4-6 введений.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФАЛЕКСИН

Кефлекс

Спектр активности

По активности близок к цефазолину, клиническое значение имеет действие на следующих возбудителей:

Фармакокинетика

Обладает высокой биодоступностью (95%), но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает. Наиболее высокие уровни отмечаются в костях, плевральной жидкости, желчи, моче. Т_1/2 — 1 ч.

Показания

• Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.
• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Предупреждение

Не следует использовать цефалексин при острых отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 6 ч независимо от приёма пищи.

Дети

Внутрь — 45 мг/кг/сут в 3 приёма.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; гранулы для приготовления суспензии; порошок для приготовления суспензии.

ЦЕФАДРОКСИЛ

Дуроцеф

По спектру активности сходен с цефалексином. Биодоступность — 95%. Главным отличием является более длительный Т_1/2 (1,5 ч), что обеспечивает меньшую кратность приёма цефадроксила.

Показания

• Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.
• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 12-24 ч независимо от еды. При тонзиллофарингите — по 0,5 г каждые 12 ч или по 1,0 г каждые 24 ч в течение 10 дней.

Дети

Внутрь — 30-50 мг/кг в сутки в 1-2 приёма.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0,25 г и 0,5 г; порошок во флаконах для приготовления суспензии 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0104.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Можно ли применять НПОАК при пороках сердца?

Применение НПОАК возможно только у пациентов с неклапанной ФП. При этом под «пороком сердца» следует понимать механический протез клапана сердца и средне-тяжелый или тяжелый стеноз митрального отверстия (обычно ревматической этиологии), так как именно таких пациентов исключали из всех рандомизированных клинических исследований НПОАК III фазы. Однако у пациентов с ФП нередко определяются и другие изменения клапанов сердца, которые не являются противопоказанием к назначению НПОАК (табл. 3) . К ним относятся стеноз аортального отверстия, недостаточность аортального клапана, пролапс митрального клапана, реконструктивные операции на митральном клапане, биопротезы клапанов сердца, вмешательства на аортальном клапане. Пациентов с указанными пороками сердца включали в рандомизированные контролируемые исследования, которые подтвердили эффективность и безопасность НПОАК по сравнению варфарином у таких больных .

Следует отметить, что эффективность и безопасность НПОАК недостаточно изучены у пациентов с биопротезами клапанов и больных, перенесших реконструктивные вмешательства на клапанах. Большинство таких пациентов не нуждаются в длительной антикоагулянтной терапии после операции, поэтому по мнению экспертов Европейской ассоциации аритмологов (EHRA) им могут быть назначены НПОАК при наличии ФП . Единственным исключением считают имплантацию биопротеза пациенту с митральным стенозом. В таких случаях после операции обычно сохраняется выраженная дилатация левого предсердия, что может быть доводом в пользу применения антагониста витамина К.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух природных барьеров — слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм. Кроме того, этот способ введения лекарственных веществ является наиболее физиологичным, простым — не нуждается в помощи медицинского персонала, и имеет меньшее количество побочных эффектов, которые могут наблюдаться при парентеральном применении лекарственных средств. При пероральном применении всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов лекарств. Часть препаратов для перорального применения, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых, антацидных средств), также уменьшает вероятность системных побочных эффектов этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например инсулин или стрептомицин) при пероральном приеме разрушается ферментами пищеварительной системы, и поэтому невозможно их применения per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местной раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты. Недостатком перорального применения является то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека. Факторами, влияющими на эффективность лекарственных средств также прием других препаратов, возраст пациента и состояние его ферментативной активности. При пероральном приеме лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения препаратов при оказании неотложной помощи. Перорально лекарственные препараты не применяют также больным без сознания, при рвоте, психически больным, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей. Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента и приверженность пациента с выбранным способом лечения.

Пероральные лекарственные средства при диабете 2 типа

С диабетом 2 типа и гестационным диабетом зачастую можно бороться с помощью всего лишь изменений диеты, физической нагрузки и образа жизни. Правильное питание может помочь Вам поддерживать уровень глюкозы в крови в пределах целевого диапазона, регулярная физическая нагрузка может повысить эффективность инсулина, а изменения образа жизни — посодействовать снижению стресса и кровяного давления. Хотя все это принесет Вам значительную пользу, через некоторое время Вы станете менее восприимчивыми к инсулину, потому что диабет — прогрессирующее заболевание. На этом этапе Вам могут выписать таблетки от диабета, которые помогут контролировать уровень сахара в Вашей крови. В зависимости от состояния некоторым больным диабетом выписывают пероральные препараты от сахарного диабета сразу после постановки диагноза.

Существует несколько различных препаратов, которые Вам могут выписать для борьбы с диабетом и которые помогают снизить уровень глюкозы в крови. Наиболее распространенные таблетки при диабете 2 типа — метформин, помогающий организму повысить восприимчивость к вырабатываемому им инсулину, помогая таким образом снизить уровень сахара в крови. Как и все другие лекарственные средства, его нужно принимать в соответствии с рекомендациями врача, и подходит он не для всех.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух естественных барьеров – слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм.

Преимуществом перорального способа введения лекарственных веществ является то, что данный метод наиболее физиологичен, более прост – отсутствует необходимость прибегать к помощи медицинского персонала. Кроме того, пероральное применение вызывает меньшее количество побочных эффектов от приема средства, которые могут наблюдаться при парентеральном введении.

Преимуществом перорального применения является то, что всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов от действия лекарств.

Отдельные препараты для перорального применения плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых и антацидных средств), что также уменьшает вероятность системных побочных эффектов от приема этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например, или ) при пероральном приеме разрушаются ферментами пищеварительной системы, и, поэтому невозможно их применение per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местным раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты.

Недостатком перорального применения является и то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека.

В числе факторов, влияющих на эффективность лекарственных средств, также является прием других препаратов, возраст пациента, состояние ферментативной активности его организма.

При пероральном приеме, лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения при оказании неотложной медицинской помощи.

Также, лекарственные препараты не применяются перорально у больных в бессознательном состоянии, при рвоте, у больных с психическими отклонениями, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей.

Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, общее состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента, а также приверженность пациента тем или иным способам лечения.

Что такое индикатор INR (международное нормализированное отношение)

Определение МНО обычно проводится в аналитической лаборатории, имеющей специализированное оборудование и реагенты. В прошлом протромбиновое время (ПВ) в разных лабораториях различался в зависимости от типа используемых реагентов и метода проведения теста. В 1970-х годах метод определения был стандартизирован, также был определен контрольный реагент – эталонный тромбопластин, который используется для калибровки реагента (тромбопластина), доступного в лаборатории и необходимого для определения способности крови к свертыванию. 

На основании проведенной калибровки определяется так называемый ISI – международный индекс чувствительности исследуемого тромбопластина, который используется в лаборатории в дальнейшей работе. Индекс ISI – это индекс INR – International Normalized Ratio – стандартизованный индекс протромбинового времени, который говорит о способности крови к свертыванию. 

У здоровых людей и людей, не принимающих антикоагулянты, показатель составляет около 1,0, а у людей, принимающих лекарства, доза подбирается так, чтобы она составляла 2,0-3,0, а в обоснованных случаях даже немного выше. 

Такой метод тестирования свертывающей системы делает полученные результаты сопоставимыми с результатами, полученными в других лабораториях. Пациент, проходящий лечение в настоящее время, может без опасений обращаться в лаборатории по всему миру и получать надежные результаты, позволяющие эффективно и безопасно определять дозы антикоагулянтов.

Как работают пероральные лекарственные средства?

Пероральные лекарственные средства могут помочь больным диабетом 2 типа контролировать уровень сахара в крови и работают одним из пяти основным способов2:

Снижение инсулинрезистентности
Метформин уменьшает количество глюкозы, вырабатываемой клетками печени, и снижает скорость всасывания глюкозы из кишечника после еды.

Повышение секреции инсулина
Препараты сульфонилмочевины и меглитиниды стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Снижение скорости всасывания сахара из кишечника
Акарбоза представляет собой препарат, нацеленный на ферменты, который активно воздействует на альфа-глюкозидазу. Этот фермент критически важен для разрушения углеводов на сахара, что замедляет всасывание сахаров после еды и предотвращает резкие скачки уровня сахара в крови.

Увеличение осадка глюкозы в моче
Глифлозины — относительно новая форма лекарственных средств, которые начинают после того, как почки отфильтровали глюкозу. Они ингибируют натрий-зависимый переносчик глюкозы, предотвращая реабсорбцию глюкозы в кровоток, что позволяет организму выделять глюкозу с мочой и снижает уровень сахара в крови.

Ингибирование дипептидилпептидазы 
Глиптины, представляющие собой ингибиторы дипептидилпептидазы, предотвращают разрушение глюкагоноподобного пептида-1, что, в свою очередь, обеспечивает более высокую выработку инсулина после приема пищи.

Использование препаратов интерферона в медицине

Препараты интерферона активно используются в лечении широкого спектра вирусных заболеваний. В частности, речь идет о вирусе папилломы человека, вирусных гепатитах, герпетической инфекции, а также гриппа и простудных заболеваний. Важным фактором выбора препаратов, содержащих интерферон для лечения того или иного заболевания, будет являться концентрация интерферона в препарате, то, каким способом он получен и какой тип интерферона (α, β, γ или λ) содержит в своем составе. Несмотря на то, что существуют препараты интерферона, которые отпускаются без рецепта, все же с врачом лучше заранее проконсультироваться, поскольку в отношении этих препаратов есть ряд противопоказаний. По способу получения препараты интерферона можно поделить на 4 типа6,7:

• Лейкоцитарный интерферон получают из крови доноров.
• Лимфобластный интерферон получают из культуры лимфобластных клеток.
• Рекомбинатный интерферон получают из бактериальных или грибковых культур, куда ранее был вставлен человеческий ген, отвечающий за выработку интерферона. Чаще всего препараты интерферона содержат именно рекомбинантный интерферон.
• Пегилированные интерфероны получают путем соединения рекомбинатного интерферона с полиэтиленгликолем. Делается это для более продолжительного действия препарата в организме.

Измерение INR

У здоровых людей, не принимающих антикоагулянты, уровень МНО составляет примерно 1 (0,8-1,2). У пролеченных пациентов врач корректирует дозу так, чтобы индекс INR увеличивался до 2,0–3 – в таком случае это называется «терапевтическим» индексом. 

Измерение INR

В отдельных случаях она может быть выше, но решение всегда принимает врач. МНО выше 5 обычно указывает на передозировку препарата – требуется уменьшение дозировки и обращение к врачу. Слишком низкий индекс МНО (<2), в свою очередь, указывает на недостаточную дозу препарата, что может привести к рецидиву тромбоза и требует увеличения дозировки.

Как работают собственные интерфероны человека?

Усиленная выработка интерферонов начинается при инфицировании клетки вирусом. Отметим, что интерферон не действует на вирус напрямую. В первую очередь, интерферон является сигнальной молекулой, которая влияет на соседние клетки, запуская в них процессы, мешающие размножению вируса. Под влиянием интерферонов в клетках синтезируются специфические ферменты, мешающие сборке вирусных частиц. Соответственно, вирус не может дальше размножаться, поражая наш организм. Второе основное свойство интерферонов заключается в стимуляции иммунной системы. В частности, некоторые виды интерферонов представляют антигенные (чужеродные) агенты специальным клеткам иммунной системы Т-хелперам, которые дальше по цепочке передают его следующим звеньям иммунного пути, уничтожая, в конечном итоге, патоген5.

Противовирусные свойства интерферонов вызывали у исследователей большой интерес с точки зрения терапии ряда заболеваний. И со временем благодаря различным медицинским и технологическим возможностям удалось получить лекарственные препараты, которые содержат в своем составе интерферон.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС)

Патч трансдермальной терапевтической системы наклеивают на 7 дней. Использованный патч удаляют и сразу же заменяют новым в один и тот же день недели, на 8-й и 15-й дни менструального цикла.

ТТС появилась на рынке в 2001 году («Евра»). Каждый патч содержит недельный запас норэлгестромина и этинилэстрадиола. ТТС наклеивают на сухую, чистую кожу ягодиц, живота, наружной поверхности верхней части плеча или туловища с минимальным оволосением

Важно каждый день контролировать плотность прикрепления ТТС и не наносить поблизости косметических средств. Ежедневное высвобождение половых стероидов (203 мкг норэлгестромина + 33,9 мкг этинилэстрадиола) сравнимо с дозой низкодозированных КОК

На 22 день менструального цикла ТТС снимают, и наклеивают новый патч спустя 7 дней (на 29 день).

Механизм действия, эффективность, недостатки и преимущества такие же, как и у КОК.

Миф. Эритромицин — «слабый» макролид, намного уступающий современным представителям этого класса препаратов

Правда. Эритромицин, так же как и другие макролиды, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, нарушая процесс транслокации и образования пептидных связей между молекулами аминокислот и блокируя синтез белков чувствительных бактерий. Несмотря на существование современных представителей класса — азитромицина, кларитромицина и других, — эритромицин по‑прежнему считается препаратом выбора для лечения ряда инфекций, в частности, микоплазменной инфекции у детей, легионеллеза, дифтерии и коклюша .

Наряду с высокой активностью, эритромицин выделяется недостаточно хорошей переносимостью. Известно, что у 30–35 % пациентов он вызывает диспепсию, а также имеет ряд других побочных эффектов . В связи с этим на практике нередко отдают предпочтение современным представителям этой группы.

Вагинальное кольцо

Гормональное вагинальное кольцо («НоваРинг») содержит этоногестрел и этинилэстрадиол (суточное высвобождение 15 мкг + 120 мкг соответственно). Кольцо устанавливают на три недели, после чего удаляют и выдерживают недельный перерыв. На 29 день цикла вводят новое ­кольцо.

Дозировка этинилэстрадиола в вагинальном кольце ниже, чем у КОК, за счет того что всасывание идет непосредственно через слизистую влагалища, минуя ЖКТ. Вследствие полного подавления овуляции и регулярного высвобождения, не зависящего от пациентки, эффективность выше, чем у КОК (0,3–6 %). Еще одно преимущество кольца — низкая вероятность диспепсических побочных эффектов. У некоторых пациенток появляется раздражение влагалища, выделения. Кроме того, кольцо может случайно ­выскользнуть.

Влияние гормональных контрацептивов на либидо изучено недостаточно, данные исследований противоречивы и зависят от среднего возраста в выборке и гинекологических заболеваний, применяемых препаратов, способов оценки качества сексуальной жизни. В целом у 10–20 процентов женщин возможно уменьшение либидо на фоне приема препаратов. У большинства пациенток применение ГК на либидо не влияет .

При акне и гирсутизме обычно понижен уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). КОК повышают концентрацию этого глобулина, благотворно влияя на состояние ­кожи.

Отказ от ответственности

Статья о пероральном приеме лекарственных средств медицинского портала «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых размещен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Пероральный прием лекарственных препаратов» проверена квалифицированными специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. Для получения полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.