Урсоловая кислота

Фармакология

Абсорбция

В ходе исследования, изучавшего поглощение кишечником урсоловой кислоты (из этанолового экстракта китайского лимонника) выяснилось, что дозировка 80 мг урсоловой кислоты на кг массы тела имела пероральную биодоступность, равную 0,6% на основе соединений AUC. При употреблении с клетками Caco-2, показатели базолатерального (часть мембраны, обращенная в сторону просвета) восстановления урсоловой кислоты составляли 15,9+/-3,2% и 19,0+/-4,2%. Не было выявлено значительных расхождений при сравнении биодоступности урсоловой кислоты в изолированном состоянии при пероральном употреблении и урсоловой кислоты из растительных источников (в этом исследовании использовалась специя, известная как шалфей). Обладает очень низкими показателями абсорбции в кишечнике.

Сывороточные параметры

В исследовании с использованием пероральной дозировки 80 мг урсоловой кислоты на кг массы тела крыс выяснилось, что период полураспада составил 4,3 часа, показатель Tmax был равен 1 часу, в то время как Cmax составил 294,8 нг на мл (645,5 нм), и AUC был равен 1175,3 нг в час на мл. Полураспад в этом исследовании был повторён на людях, которые получали инъекции микросом урсоловой кислоты (3,8+/-2,1 часов), другие параметры, достигнутые в этом исследовании на фоне инъекций со средней дозировкой 98 мг на м2 (базируясь на площади поверхности тела, которая, в среднем, составил 1,7 м2 у взрослого мужчины), составили 4 часа, если речь идёт о показателе Tmax, для Cmax значение равнялось 3404,6+/-748,8 нг на мл, а AUC0-∞ составило 9918,4+/-1215,2 нг в час на мл, причём уровень клиренса равнялся 10,0+/-1,2 л в час на м2. Из-за плохой биодоступности достигаются лишь низкие сывороточные уровни; несмотря на это, полураспад составил около четырёх часов, а при пероральном употреблении вещества пиковые значения достигаются через час.

Распределение

При пероральном употреблении вещества в доле 0,2% от общего рациона крыс в течение 11 недель (примерная дозировка составляет 40 мг на кг) урсоловая кислота обнаруживается в плазме почек (2,84+/-0,47 нмоль на мг), а также в самой почечной ткани (3,51+/-0,57 нмоль на мг); другие органы не подвергались тестирования, более низкие дозировки (0,05-0,1% от рациона) не обнаруживались.

Метаболизм

В одном исследовании, где крысы употребляли урсоловую кислоту или карофиллин (похожие структуры), отмечается, что более высокие дозировки обоих веществ, которых было достаточно для обнаружения в сыворотке, способствовали взаимопревращению веществ после перорального употребления их крысами.

Фармакологические свойства

Урсолив – гепатопротекторный, желчегонный, холелитолитический, гиполипидемический, гипохолестеринемический препарат, обладающий некоторыми иммуномодулирующими свойствами.

УДХК оказывает прямое протекторное воздействие на клетки печени, а также снижает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота понижает секрецию холестерина, уменьшает его кишечную абсорбцию и стимулирует выход из холестериновых камней в желчь, умеренно подавляет синтез холестерина в печени, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, а также увеличивает его растворимость в желчевыводящей системе. Применение Урсолива приводит к частичному или полному растворению холестериновых желчных камней, снижает концентрацию холестерина в желчи. УДХК стимулирует процесс образования и выведения желчи, ускоряя тем самым выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При проникновении через мембрану гепатоцита, а также в процессе абсорбции в тонкой кишке УДХК конкурирует с иными желчными кислотами, приводя к снижению абсорбции токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие.

Урсолив усиливает желудочную и панкреатическую секрецию, активность липазы, снижает литогенность желчи, увеличивая в ней концентрацию желчных кислот, обладает гипогликемическими свойствами.

Влияет на иммунологические реакции, снижая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA I на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает число эозинофилов.

Абсорбция УДХК происходит в основном (90%) в тонком кишечнике. Максимальная концентрация (Сmах) при приеме внутрь 250 мг препарата – 3,3 мкг/мл, достигается примерно за 2 ч.

Связывание с белками плазмы – 70%. УДХК проникает сквозь плацентарный барьер. При регулярном приеме Урсолива в дозах 13–15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, секретирующихся в желчь. С желчью выводится от 50 до 70% принятой дозы УДХК, с мочой – 1%. Незначительное количество попадает в толстую кишку, расщепляется бактериями, в результате чего образуется литохолевая кислота, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и выводится в течение короткого промежутка времени в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

• растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
• симптоматическая терапия при первичном билиарном циррозе (без признаков декомпенсации);
• хронические гепатиты различной этиологии;
• первичный склерозирующий холангит;
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз);
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• дискинезия желчевыводящих путей.

• размер камней в желчном пузыре более 20 мм;
• наличие рентгеноконтрастных камней желчного пузыря и общего желчного протока;
• атрофия желчного пузыря, нефункционирующий желчный пузырь, обструкция желчевыводящих путей;
• острые воспалительные поражения желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• печеночная и почечная недостаточность в выраженной стадии;
• активная фаза панкреатита;
• повышенная сенситивность к любому компоненту Урсолива;
• беременность и период лактации;
• масса тела ˂ 34 кг.

Применение в косметике

Именно с косметологии начался рост интереса к урсоловой кислоте. Её начали включать в состав косметических масел, кремов и лосьонов.

На кожу воздействует следующим образом:

• стимулирует выработку коллагена, тормозит его потерю;
• повышает концентрацию церамидов (керамидов);
• удерживает влагу в клетках эпидермиса;
• повышает эластичность, упругость;
• борется с морщинками и вялостью (особенно полезна для зрелой кожи);
• снижает выраженность пигментных пятен;
• нормализует выработку кожного сала;
• активизирует барьерную функцию эпидермиса;
• предотвращает фотостарение (возрастные изменения, связанные с воздействием солнечных лучей).

На заметку. В домашних условиях почувствовать на себе омолаживающую силу урсона можно, приготовив маску для лица из яблочного или грушевого жмыха с добавлением смягчающих ингредиентов (йогурта, кефиры, сметаны и пр.).
Рецепт противовоспалительной успокаивающей маски с шалфеем (особенно хороша при угревой сыпи) — ещё одним ценным источником урсоловой кислоты:

Смешайте в чистой миске до образования мягкой однородной пасты: 1 ст. л. цветочного мёда, 2 ч. л. масла жожоба и 1 ч. л. измельчённых листьев шалфея (за неимением свежего сырья можно использовать эфирное масло — достаточно 2 капель). Нанесите кончиками пальцев на лицо и оставьте на 10–15 минут. Смойте тёплой водой.

Урсоловая кислота не менее полезна для волос: оздоравливает, улучшают их структуру, стимулирует рост (так как активизирует местное кровообращение), борется с перхотью, благодаря противогрибковым свойствам, и с повышенной жирностью.

Полезные свойства урсоловой кислоты и ее влияние на организм

Ученые активно проводят исследования по выявлению полезных качеств урсоловой кислоты и возможности наиболее эффективно их использовать.
Урсоловая кислота обладает рядом достоинств, которые делают ее незаменимой для нашего организма. Ее воздействие похоже на работу дезоксикортикостерона (гормона надпочечников).
Она задерживает ионы хлора и натрия, при этом, не влияя на обмен калия.

Урсоловая кислота блокирует развитие гена, который способствует атрофии мышц, способствуя при этом их развитию.
Также урсоловая кислота способствует уменьшению жировых отложений. Она активизирует рост бурой жировой ткани, уменьшая при этом рост белой.
Это дает возможность телу расходовать сначала «запасы», а потом уже калории, полученные недавно.

Недавно была установлена способность урсоловой кислоты препятствовать развитию раковых клеток. В некоторых странах она даже прописывается в качестве профилактики рака кожи.

Одним из свойств урсоловой кислоты является ее способность к уменьшению эстрогена, без влияния на выработку тестостерона.

езультаты некоторых исследований показывают, что урсоловая кислота – избирательный ингибитор энзимов, которые поднимают уровень кортизола, также ароматазы.

Кроме того, урсоловая кислота, как биологическое вещество способствует нормализации всех процессов жизнедеятельности в теле человека. Она контролирует такие важные показатели, как уровень холестерина и сахара в крови.

Урсоловую кислоту используют для создания заживляющих, антимикробных, противовоспалительных препаратов.

Взаимодействие с другими элементами

Взаимодействует с хлором и натрием. Кроме того, нормализует обмен веществ, способствуя усвоению веществ в организме.

Факторы, влияющие на содержание урсоловой кислоты в организме

Для поддержания нормального уровня урсоловой кислоты в организме достаточно полноценного рациона, который включает в себя продукты, содержащие ее.

Урсоловая кислота — вещество, хорошо известное в первую очередь спортсменам и людям, страдающим от ожирения, ведь она отлично сжигает жиры и поддерживает фигуру в стройности. Но оказывается, что данное природное соединение показано еще многим категориям пациентов. Интересно? Читайте статью далее.

Источники

1. Ramírez-Rodríguez AM, González-Ortiz M, Martínez-Abundis E, Acuña Ortega N. Effect of Ursolic Acid on Metabolic Syndrome, Insulin Sensitivity, and Inflammation. J Med Food. 2017 Sep.
2. Malwina Chudzik, Ilona Korzonek-Szlacheta and Wojciech Król. Triterpenes as Potentially Cytotoxic Compounds. Molecules. 2015 Jan.
3. Lee SU, Park SJ, Kwak HB, Oh J, Min YK, Kim SH. Anabolic activity of ursolic acid in bone: Stimulating osteoblast differentiation in vitro and inducing new bone formation in vivo. Pharmacol Res. 2008 Nov-Dec.
4. Somova LO, Nadar A, Rammanan P, Shode FO. Cardiovascular, antihyperlipidemic and antioxidant effects of oleanolic and ursolic acids in experimental hypertension. Phytomedicine. 2003 Mar 10 (2-3).
5. Messner B, Zeller I, Ploner C, Frotschnig S, Ringer T, Steinacher-Nigisch A, Ritsch A, Laufer G, Huck C, Bernhard D. Ursolic acid causes DNA-damage, p53-mediated, mitochondria- and caspase-dependent human endothelial cell apoptosis, and accelerates atherosclerotic plaque formation in vivo. Atherosclerosis. 2011 Dec; 219(2).
6. Baricevic D, Sosa S, Della Loggia R, Tubaro A, Simonovska B, Krasna A, Zupancic A. Topical anti-inflammatory activity of Salvia officinalis L. leaves: the relevance of ursolic acid.
7. Sebastian Jäger, Holger Trojan, Thomas Kopp, Melanie N. Laszczyk and Armin Scheffler. Pentacyclic Triterpene Distribution in Various Plants – Rich Sources for a New Group of Multi-Potent Plant Extracts. Molecules. 2009 Jun.
8. Anna Szakiel, Cezary Pączkowski, Flora Pensec, and Christophe Bertsch. Fruit cuticular waxes as a source of biologically active triterpenoids. Phytochem Rev. 2012 Jun.
9. Bang HS, Seo DY, Chung YM, Kim DH, Lee SJ, Lee SR, Kwak HB, Kim TN, Kim M, Oh KM, Son YJ, Kim S, Han J.Ursolic acid supplementation decreases markers of skeletal muscle damage during resistance training in resistance-trained men: a pilot study. Korean J Physiol Pharmacol. 2017 Nov; 21(6).

Что такое урсоловая кислота?

Вышеуказанное вещество входит в ряд пентациклических кислот тритерпеновых. Оно активно применяется при производстве косметических средств, поскольку обладает уникальным свойством ингибировать разнообразные виды раковых клеток.

Это природное соединение используется не только в продуктах для ухода за телом, но и для изготовления спортивного питания, так как обладает уникальной способностью поддерживать в здоровом состоянии тело спортсменов, увеличивать массу их мышечной ткани и сжигать жиры.

Известно, что в организме каждого человека присутствует два вида жиров: белый и коричневый. Первый отвечает исключительно за запасы энергии. Предназначение второго — это сжигание жиров. Например, у детей его предостаточно. Взрослые, вследствие того, что двигаются не так активно, очень часто чувствуют дефицит в нем. Так вот, кислота урсоловая увеличивает как раз количество коричневого жира.

Кому рекомендуется принимать данную кислоту в таблетках или употреблять продукты с повышенным ее содержанием?

• спортсменам;
• больным сахарным диабетом;
• страдающим от ожирения;
• людям с больной печенью;
• страдающим от атеросклероза и других заболеваний сердечно-сосудистой системы;
• людям с признаками облысения.

Инструкция по применению Урсолива (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Урсолива предусматривает дозировку действующего вещества соответственно весу пациента. Также дозировка может отличаться для пациентов с разными диагнозами.

Урсолив при первичном билиарном циррозе

Капсулы необходимо пить во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. В зависимости от количества капсул, приём суточной дозы лекарства делят на 2 или 3 приёма – утром и вечером или утром, в обед и вечером.

Суточная доза рассчитывается так, чтоб на 1 кг массы тела принималось 10-15 мг действующего вещества:

• вес до 50 кг – 2 капсулы в сутки (2 приёма по 1 штуке);
• 51-65 кг – 3 капсулы (3 приёма по 1);
• 66-85кг – 4 капсулы (3 приёма: 1, 1 и 2);
• 86-110 кг – 5 капсул (3 приёма: 1, 2 и 2);
• больше 110 кг – 6 капсул (3 приёма по 2 капсулы).

Продолжительность приёма лекарства при симптоматической терапии данного вида цирроза инструкцией не ограничивается. Для определения длительности курса лечения нужна индивидуальная консультация врача.

Урсолив для растворения желчных конкрементов

Всю суточную дозу выпивают вечером, перед сном.

Дозировку рассчитывают по 10 мг на 1 кг веса пациента:

• при весе до 60 кг – 2 капсулы;
• до 80 кг – 3;
• до 100 кг – 4;
• больше 100 кг – 5.

Курс лечения длится от полугода до года. Для профилактики образования новых камней в ближайшее время после лечения приём лекарства продолжают ещё несколько месяцев.

Урсолив при билиарном рефлюкс-гастрите

Необходимо пить по капсуле лекарства перед сном каждый день. Курс длится от 10 дней до полугода.

дополнение

В следующих разделах мы обсудим распространенные формы и дозы добавок урсоловой кислоты, которые имеются в продаже. Добавки урсоловой кислоты не были одобрены FDA для медицинского применения. Правила устанавливают для них производственные стандарты, но не гарантируют, что они безопасны или эффективны. Поговорите с врачом, прежде чем принимать добавки.

формы

Добавки урсоловой кислоты обычно находятся в форме капсул с концентрациями от 100 до 250 мг. Кроме того, его можно приобрести в виде порошка.

Некоторые добавки растительного экстракта могут также содержать урсоловую кислоту.

Например, добавки экстракта розмарина могут содержать различные доли урсоловой кислоты. Часто эти продукты будут рекламировать концентрацию, например, 90% урсоловой кислоты.

дозировка

В настоящее время нет достаточных данных для определения безопасной и эффективной дозы урсоловой кислоты.

Производители добавок урсоловой кислоты обычно рекомендуют принимать около 150 мг 3 раза в день, всего 450 мг в день.

В исследованиях урсоловой кислоты обычно используются аналогичные дозы в диапазоне от 150 до 450 мг.

Также имейте в виду, что урсоловая кислота имеет плохую биодоступность, а это означает, что очень мало поглощается при приеме внутрь Фактически, исследователи изучают новые стратегии, такие как использование нанокристаллов, для улучшения его биодоступности .

Итоги

Урсоловая кислота – это химическое соединение, которое содержится во многих растениях и фруктах.

Исследования показывают, что урсоловая кислота может быть эффективной во многих условиях, включая:

• рак
• Диабет
• тучность
• Бактериальная инфекция

Это может также защитить сердце, печень и мозг. Это может усилить кровоток и расслабить кровеносные сосуды, что может улучшить вашу работу сердца и выносливость. С другой стороны, некоторые исследования показывают, что это может засорить артерии или повредить клетки.

Однако исследования на людях отсутствуют.

Первоначальные исследования рака предполагают, что это может быть безопасно, но необходимы дальнейшие исследования.

В качестве добавки многие используют урсоловую кислоту для сжигания жира и повышения энергии, но отзывы о ее эффективности неоднозначны.

Те, кто ищет естественную пользу для бодибилдинга, сочетают его с томатидином, еще одним многообещающим соединением для наращивания мышц из томатов, которое еще менее исследовано, чем урсоловая кислота.

Like

Like
Love
Haha
Wow
Sad
Angry

4

Глицин и обмен веществ

Основной источник получения энергии в организме – глюкоза. Происходит этот процесс в митохондриях каждой клетки с помощью цикла Кребса. Как действует глицин в этом случае? Он оказывает влияние именно на активность всех протекающих реакций в цикле Кребса. И если в организме не хватает кислорода, благодаря глицину он будет использован максимально эффективно. То есть клетки смогут выполнять свои функции даже в условиях гипоксии.

Недостаток глицина в организме наблюдается довольно редко. Однако проблемы, возникающие из-за его нехватки, очень серьезные. В первую очередь страдают обменные процессы, протекающие особенно в коре головного мозга. Чтобы все его клетки функционировали нормально, нужно много энергии, то есть большое количество молекул АТФ.

Нервная ткань синтезирует эту аминокислоту в необходимых количествах, но при усиленных нагрузках, например при стрессе, ее выработка повышается в несколько раз. Как работает глицин в организме при стрессе? В такие моменты вовсе не помешает дополнительная доза этой аминокислоты, поскольку происходит включение процессов защитного торможения и одновременная активация клеточного дыхания. Таким образом, глицин помогает нейронам лучше работать на фоне стресса.

Как еще глицин влияет на организм? С участием этой аминокислоты происходит синтез глутатиона, являющегося мощным эндогенным антиоксидантом. Поэтому препарат Глицин часто назначают, если есть риск повреждения клеток организма свободными радикалами.

Также глицин участвует в синтезе многих соединений:

• небелковой, железосодержащей части гемоглобина, называемой гемами;
• конъюгированных желчных кислот;
• липидов;
• креатинина;
• коферментов NAD и FAD;
• пептидов.

И все же одно из главных свойств глицина, благодаря которому его широко используют в медицине, – соединение этой аминокислоты с глициновыми рецепторами, находящимися как в головном, так и в спинном мозге. Глицин снижает выработку аминокислот, которые возбуждающе влияют на организм, и в то же время стимулирует синтез ГАМК – гамма-аминомасляной кислоты, являющейся основным нейромедиатором центрального торможения в нервной системе. Таким образом, становится очевидным, что польза глицина для организма очень велика.

Скелетные мышцы и производительность

Миокины

Иризин является миокином (хотя могут секретироваться из других тканей, например, головного мозга, сердца, жировой ткани), коррелируя при этом с IGF-1 кинетикой, хотя его общая роль в физиологии скелетных мышцы до сих пор изучается.
Употребление 150 мг урсоловой кислоты трижды в день с пищей (всего 450 мг в день в течение восьми недель) относительно здоровыми мужчин, которые занимаются спортом, может быть эффективным относительно увеличения сывороточного иризина на 12% по сравнению с плацебо. Это наблюдение выяснилось наряду с увеличением на 22.8% IGF-1 относительно базовых замеров, несмотря на отсутствие изменений у группы плацебо; отмечается, что что восьминедельный курс является недостаточным для воздействия на мышечную и жировую массы тела.
Употребление урсоловой кислоты, как считается, может увеличивать циркулирующие уровни иризина, пептида, секретируемого из некоторых органов (включая скелетные мышцы), влияя на жировую ткань, обладая, тем самым, эффектом снижения доли жировой массы. Необходимо провести больше исследований для подтверждения данного эффекта урсоловой кислоты.

Механизмы

Урсоловая кислота является так называемым агентом по борьбе с генетическими изменениями, которые опосредованы с распадом мышечной ткани. При употреблении мышами урсоловой кислоты в дозировке 0,14 и 0,27% от рациона (общее количество употребления неизвестно) может предотвращаться распад мышечной ткани за счёт генетического воздействия, которое является противоположным к опосредованному разрушению мышц натощак; отмечается увеличение скелетных мышц на фоне увеличения транскрипции анаболических генов, среди которых особенным образом выделяется IGF-1. Однако не было выделено увеличение экспрессии IGF-1 в жировых тканях, что предполагает, что эта активность является специфичной по отношению к скелетным мышцам. Этот анаболический эффект был воспроизведён in vitro, демонстрируя, увеличение белков и размеров мышечных клеток; не отмечается воздействия на дифференциацию мышечных клеток.
Инъекции 200 мг на кг массы тела дважды в день в течение 7 дней у крыс привели к снижению потери мышечного белка.
Увеличения в синтезе мышечного белка отмечаются при 1 мкм, однако это увеличение становится статистически значимым при 10 мкм. Является дозозависимым при увеличении белков, но при концентрации, превышающей 25 мкм отмечается индукция потери белков из клеток, а также миотоксичность. Увеличение отмечается лишь in vitro на фоне увеличения среды, нежели её дифференциации и высвобождения из сыворотки; изменения являются GM при 10% фетальной бычьей сыворотке альбумина и DM – при 2% лошадиной сыворотке. Эти результаты предполагают, что урсоловая кислоты может усилить увеличение аминокислот из сывороточных аминокислот или пищи.
Влияние урсоловой кислоты на мышечные клетки не влияет на содержимое рибосом или клеток-сателлитов, отмечается отсутствие изменения в содержимом РНК мышечных клеток, инкубируемых с урсоловой кислотой и отсутствием дифференциации миоцитов.
Урсоловая кислота также может увеличивать инсулин-индуцированное фосфорилирование Akt (промежуточного продукты в синтезе мышечного белка), что связано с синтезом мышечного белка. Другое промежуточное снижение Akt и фосфорилированных S6K1 / S6K2, rpS6 увеличивается только в хороших условиях роста in vitro со способностью усилиться в 1,8 раз.
У крыс, являющихся субъектами упражнений на выносливость, употребление урсоловой кислоты поддерживает индуцированную упражнениями активацию p70S6K (снижение mTOR) на более продолжительный период времени, чем при контрольных замерах.
Низкие дозировки могут оказывать благотворное влияние на скелетные мышцы, но высокие дозировки являются вовлечёнными в сохранение мышечной массы. Эти высокие дозировки могут не усваиваться за счёт низкой пероральной биодоступности, а низкие дозировки практически всегда усваиваются. Большинство этих эффектов связано с воздействием инсулина на мышечный анаболизм.

Применение урсоловой кислоты в косметологии

В народной медицине древних Индии, Китая, Японии, западных стран и наших предков растения, богатые этим тритерпеновым соединением, применялись в целях повышения тонуса и работоспособности, укрепления здоровья и восстановления сил после перенапряжения или болезни. В современной официальной медицине применению урсоловой кислоты долгое время не уделялось особого внимания. Первыми обратились к ней косметологи, начавшие включать её в масла, крема и лосьоны. В индустрии красоты она нашла следующее применение:

• противомикробные и противовоспалительные свойства, способность улучшать местное кровообращение и мизерная степень токсичности сделали её весьма ценным ингредиентом препаратов для улучшения состояния кожи головы и активации роста волос, уменьшения облысения и избавления от перхоти;
• в средствах ухода за зрелой кожей она помогает задерживать влагу в клетках, препятствует разрушению коллагена и образованию морщин.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Урсолива относятся такие состояния:

• наличие непереносимости или чрезмерной чувствительности к одному из веществ, которые входят в состав лекарства;
• острые воспалительные процессы в области желчного пузыря или желчных протоков;
• непроходимость желчных протоков;
• наличие кальцифицированных камней;
• невозможность визуализировать желчный пузырь при радиологическом исследовании;
• жалобы пациента на частые печеночные колики
  
  ;
• наличие крупных желчных камней (размер более 20 мм);
• атрофированный, нефункционирующий желчный пузырь;
• стадия декомпенсации при циррозе
  
  ;
• выраженная или печеночная недостаточность
  
  ;
• период обострения ;
• вес до 34 кг;
• или период .

Потенциальный вред

Несмотря на активную исследовательскую деятельность, урсоловая кислота до сих пор не считается хорошо изученным веществом, чтобы рекомендовать её к приёму в качестве лекарственного средства. Потому что пока неясно, насколько безопасно данное соединение в долгосрочной перспективе.

Недостатки

Другие недостатки, на которые указывают скептики:

• слабая адсорбция и усвояемость организмом человека;
• риск отрицательного взаимодействия с лекарствами.

Противопоказания

В некоторых случаях потребность человеческого организма в урсоловой кислоте снижается. Следовательно, эти состояния можно считать прямыми противопоказаниями к приёму содержащих её пищевых добавок:

• нарушение функций надпочечников;
• переизбыток ионов натрия в крови;
• падение активности катаболических генов MuRF-1 и Atrogin-1 (их деятельность направлена на распад мышечных клеток и тканей);
• высокая кислотность желудочного сока.

Побочные эффекты

Поскольку исследовательская база по урсоловой кислоте всё ещё недостаточно полная, есть вероятность, что учёным известны не все возможные побочные эффекты. На данный момент подтверждены следующие отрицательные проявления:

• тошнота;
• абдоминальные отёки;
• кровь в моче (следовые количества);
• сыпь на коже;
• оседание холестериновых бляшек на стенках артерий;
• повышение уровня инсулина в крови;
• снижение подвижности суставов;
• процентное содержание жира в организме сильно меньше нормы;
• мужское бесплодие;
• избыточный рост мышц.

При бесконтрольном приёме наиболее вероятны отрицательные симптомы: диарея и нарушения в работе печени из-за повреждения её клеток.

Взаимодействие с лекарствами

Эта сфера также не считается до конца изученной, поэтому крайне важно проконсультироваться с лечащим врачом перед приёмом урсоловой кислоты в качестве пищевой добавки. Потенциально любое лекарство, принимаемое одновременно с этим соединением, может дать неожиданные побочные эффекты. Категорически противопоказано совместное применение со следующими препаратами (и их аналогами):

Категорически противопоказано совместное применение со следующими препаратами (и их аналогами):

• статины (медикаменты, предназначенные для снижения уровня холестерина в крови);
• Ламотриджин (противоэпилептическое средство);
• Эналаприл;
• Бозентан;
• Ольмезартан;
• Эзетимиб;
• Валсартан.

Вероятный побочный эффект, подтверждённый научными исследованиями: нарушение фертильности у мужчин. Урсоловая кислота ингибирует сперматогенез и снижает подвижность сперматозоидов. К счастью, она не повреждает яички, а значит (в теории), при отмене приёма проблема бесплодия решается сама собой.

Преимущества применения урсоловой кислоты в бодибилдинге

Свойства урсолиновой кислоты вызвали большой интерес в сообществе бодибилдинга. Инсулин, помимо регулирования уровня сахара в крови, обладает сильным анаболическим эффектом. Доказано, что урсоловая кислота ведет себя аналогично инсулину — снижает уровень циркулирующего сахара в крови и стимулирует рост мышц. При приеме урсоловой кислоты исследователи заметили повышение количества IGF-1 (мощного анаболического вещества), который стимулируется гормоном роста человека, вырабатываемом скелетными мышцами. Урсоловая кислота так же может использоваться для контроля веса. Подопытные мыши, которые получали диету с высоким содержанием жиров дополненную урсоловой кислотой, потребляли больше, но весили меньше из-за более низкого накопления жира. Это доказывает, что кислота обладает жиросжигающим свойством. Ароматаза — это фермент в организме, который превращает тестостерон в эстроген

Сведение к минимуму этой реакции с ингибитором ароматазы означает максимизацию влияния собственного производства тестостерона на организм, что важно для тех, кто пытается нарастить объем